1787294-07-8

• 常用中文名：Remibrutinib
• 常用英文名：Remibrutinib (LOU064)
• CAS号：1787294-07-8
• 分子式：C₂₇H₂₇F₂N₅O₃
• 分子量：507.53
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 BTK
• 发布时间：2019-12-07 12:01:54
• 更新时间：2024-01-11 21:30:49
• Remibrutinib 是一种具有口服有效活性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,在血液中抑制 BTK 活性的 IC50 的值为 0.23 μM。Remibrutinib 具有治疗慢性荨麻疹 (CU) 的潜力。

名称

• 英文名: Remibrutinib

物化性质

• 分子式: C₂₇H₂₇F₂N₅O₃
• 分子量: 507.53
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: Remibrutinib 是一种具有口服有效活性的 bruton tyrosine kinase (BTK) 抑制剂,IC50 值为 1 nM,在血液中抑制 BTK 活性的 IC50 的值为 0.23 μM。Remibrutinib 具有治疗慢性荨麻疹 (CU) 的潜力。
• 相关类别:
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK
• 靶点:

  IC50: 1 nM (BTK)[1]

• 体外研究: 在生物化学酶测定中,remiburtinib(实施例6)抑制Btk酶活性,IC50值为1nM[1]。在体外B细胞活化试验中,Remibrutinib抑制血液中的Btk酶活性,IC50值为0.023μM,从麻醉的成年雄性Lewis大鼠的腹主动脉收集全血[1]。
• 参考文献:

  [1]. Daniela Angst, et al. Novel amino pyrimidine derivatives. Patent WO2015079417A1.

  [2]. Kolkhir P, et al. New treatments for chronic urticaria. Ann Allergy Asthma Immunol. 2019 Aug 23.