1254032-66-0

• 常用中文名：奈舒地尔
• 常用英文名：Besifovir
• CAS号：1254032-66-0
• 分子式：C₂₈H₂₇N₃O₃
• 分子量：453.532
• 发布时间：2020-01-16 10:45:38
• 更新时间：2024-01-11 16:51:12
• Netarsudil(AR-13324)是一种有效的选择性ROCK抑制剂,ROCK2的Ki为4.2 nM；在一组422种激酶中,11种激酶被抑制>90%,只有ROCK1和ROCK2(每种抑制率为93%)和PKC(δ,91%和eta,93%抑制)；表现出改善的生物利用度,在给药后24小时显示出有效和持续的IOP降低；一种治疗青光眼的新型降眼药。其他指示已批准

名称

• 中文名: 奈舒地尔
• 英文名: netarsudil
• 英文别名: Benzoic acid, 2,4-dimethyl-, [4-[(1S)-1-(aminomethyl)-2-(6-isoquinolinylamino)-2-oxoethyl]phenyl]methyl ester; netarsudil; 4-[(2S)-3-Amino-1-(6-isoquinolinylamino)-1-oxo-2-propanyl]benzyl 2,4-dimethylbenzoate

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 711.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₈H₂₇N₃O₃
• 分子量: 453.532
• 闪点: 384.3±32.9 °C
• 精确质量: 453.205231
• LogP: 3.53
• 蒸汽压: 0.0±2.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.667

生物活性

• 描述: Netarsudil(AR-13324)是一种有效的选择性ROCK抑制剂,ROCK2的Ki为4.2 nM；在一组422种激酶中,11种激酶被抑制>90%,只有ROCK1和ROCK2(每种抑制率为93%)和PKC(δ,91%和eta,93%抑制)；表现出改善的生物利用度,在给药后24小时显示出有效和持续的IOP降低；一种治疗青光眼的新型降眼药。其他指示已批准
• 参考文献: References 1. Sturdivant JM, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2016 May 15;26(10):2475-80. 2. Li G, et al. Eur J Pharmacol. 2016 Sep 15;787:20-31. 3. Lin CW, et al. J Ocul Pharmacol Ther. 2017 Jun 13. doi: 10.1089/jop.2017.0023. View Related Products by Target ROCK Other Indication