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  • 常用中文名:Tesirine
  • 常用英文名:Tesirine
  • CAS号:1595275-62-9
  • 分子式:C75H101N9O23
  • 分子量:1496.651
  • 发布时间:2020-01-20 19:18:56
  • 更新时间:2024-01-01 19:50:56
  • Tesirine(SG3249)是组织蛋白酶B可切割的缬氨酸丙氨酸吡咯并苯并二氮杂卓(PBD)二聚体,作为抗体-药物偶联物(ADC)有效载荷;Tesirine(SG3249)设计用于将有效的抗肿瘤活性与所需的物理化学性质相结合,例如有利的疏水性和改善的缀合特性;Rovalpituzumab Tesirine是针对δ样蛋白3(DLL3)的一流抗体-药物缀合物,DLL3是在肿瘤起始细胞中鉴定并在小细胞肺癌中表达的新靶标。

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英文名 N-[31-(2,5-Dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-29-oxo-4,7,10,13,16,19,22,25-octaoxa-28-azahentriacontan-1-oyl]-L-valyl-N-{4-[({[(11S,11aS)-11-hydroxy-7-methoxy-8-[(5-{[(11aS)-7-methoxy-2-methyl-5-oxo-5,11a-dihydro-1H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-8-yl]oxy}pentyl)oxy]-2-methyl-5-oxo-11,11a-dihydro-1H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(5H)-yl]carbonyl}oxy)methyl]phenyl}-L-alaninamide
英文别名 N-[31-(2,5-Dioxo-2,5-dihydro-1H-pyrrol-1-yl)-29-oxo-4,7,10,13,16,19,22,25-octaoxa-28-azahentriacontan-1-oyl]-L-valyl-N-{4-[({[(11S,11aS)-11-hydroxy-7-methoxy-8-[(5-{[(11aS)-7-methoxy-2-methyl-5-oxo-5,11a-dihydro-1H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-8-yl]oxy}pentyl)oxy]-2-methyl-5-oxo-11,11a-dihydro-1H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(5H)-yl]carbonyl}oxy)methyl]phenyl}-L-alaninamide
L-Alaninamide, N-[31-(2,5-dihydro-2,5-dioxo-1H-pyrrol-1-yl)-1,29-dioxo-4,7,10,13,16,19,22,25-octaoxa-28-azahentriacont-1-yl]-L-valyl-N-[4-[[[[(11S,11aS)-8-[[5-[[(11aS)-5,11a-dihydro-7-methoxy-2-methyl-5-oxo-1H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-8-yl]oxy]pentyl]oxy]-11,11a-dihydro-11-hydroxy-7-methoxy-2-methyl-5-oxo-1H-pyrrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-10(5H)-yl]carbonyl]oxy]methyl]phenyl]-
描述 Tesirine(SG3249)是组织蛋白酶B可切割的缬氨酸丙氨酸吡咯并苯并二氮杂卓(PBD)二聚体,作为抗体-药物偶联物(ADC)有效载荷;Tesirine(SG3249)设计用于将有效的抗肿瘤活性与所需的物理化学性质相结合,例如有利的疏水性和改善的缀合特性;Rovalpituzumab Tesirine是针对δ样蛋白3(DLL3)的一流抗体-药物缀合物,DLL3是在肿瘤起始细胞中鉴定并在小细胞肺癌中表达的新靶标。
参考文献 References 1. Tiberghien AC, et al. ACS Med Chem Lett. 2016 May 24;7(11):983-987. 2. Cancer Discov. 2015 Dec;5(12):OF4. doi: 10.1158/2159-8290.CD-NB2015-144. 3. Rudin CM, et al. Lancet Oncol. 2017 Jan;18(1):42-51. View Related Products by Target Drug-Linker Conjugates
密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 1428.0±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C75H101N9O23
分子量 1496.651
闪点 817.4±34.3 °C
精确质量 1495.701050
LogP -0.60
蒸汽压 0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率 1.601