869769-98-2

• 常用中文名：INCB9471
• 常用英文名：INCB9471
• CAS号：869769-98-2
• 分子式：C₃₀H₄₀F₃N₅O₂
• 分子量：559.666
• 发布时间：2020-01-20 09:19:57
• 更新时间：2024-04-09 17:22:11
• 人PBMC中有效的,选择性的和口服生物可利用的CCR5拮抗剂IC50为6.5 nM,Kd为3.1 nM；抑制CCR5介导的信号传导事件,如细胞内钙动员,ERK磷酸化和CCR5受体内化,IC50值分别为16,3和1.5 nM；证明了针对R5 HIV-1菌株的抗HIV-1活性,这些菌株代表了主要的进化枝,包括A,B,C,D,E,F,G和J,PBMC的平均IC50为9 nM；也是一种有效的抑制剂。突变HIV-1变体对其他药物具有抗性,包括NRTI,NNRTI,PI和融合抑制剂T20。HIV感染1期临床

名称

• 英文名: INCB-9471
• 英文别名: C5D4W25708; (4,6-Dimethyl-5-pyrimidinyl)(4-{(3S)-4-[(1R,2R)-2-ethoxy-5-(trifluoromethyl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]-3-methyl-1-piperazinyl}-4-methyl-1-piperidinyl)methanone; Methanone, (4,6-dimethyl-5-pyrimidinyl)[4-[(3S)-4-[(1R,2R)-2-ethoxy-2,3-dihydro-5-(trifluoromethyl)-1H-inden-1-yl]-3-methyl-1-piperazinyl]-4-methyl-1-piperidinyl]-; INCB-9471

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 639.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₀H₄₀F₃N₅O₂
• 分子量: 559.666
• 闪点: 340.3±31.5 °C
• 精确质量: 559.313416
• LogP: 2.63
• 蒸汽压: 0.0±1.9 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.582

生物活性

• 描述: 人PBMC中有效的,选择性的和口服生物可利用的CCR5拮抗剂IC50为6.5 nM,Kd为3.1 nM；抑制CCR5介导的信号传导事件,如细胞内钙动员,ERK磷酸化和CCR5受体内化,IC50值分别为16,3和1.5 nM；证明了针对R5 HIV-1菌株的抗HIV-1活性,这些菌株代表了主要的进化枝,包括A,B,C,D,E,F,G和J,PBMC的平均IC50为9 nM；也是一种有效的抑制剂。突变HIV-1变体对其他药物具有抗性,包括NRTI,NNRTI,PI和融合抑制剂T20。HIV感染1期临床
• 参考文献: References 1. Xue CB, et al. ACS Med Chem Lett. 2010 Aug 25;1(9):483-7. 2. Shin N, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jul;338(1):228-39. View Related Products by Target Chemokine Receptor (CCR and CXCR) HIV Infection