1818234-19-3

• 常用中文名：UNC4203
• 常用英文名：UNC4203
• CAS号：1818234-19-3
• 分子式：C₃₀H₄₄N₆O
• 分子量：504.710
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 FLT3
• 发布时间：2020-01-12 13:44:50
• 更新时间：2024-04-03 14:02:56
• UNC4203(UNC-4203)是一种有效的高选择性MerTK,IC50为2.4 nM,显示出比Alx(IC50=80 nM)和Tyro3(IC50=9.1 nM)高30倍和4倍的选择性；显示IC50为39 nM对于FLT-3,在基于细胞的测定中抑制MerTK磷酸化,IC50为13.8nM,在患有晚期白血病(30mg/kg,ip注射)的小鼠体内抑制MERTK磷酸化。

名称

• 英文名: trans-4-(5-{4-[(4-Methyl-1,4-diazepan-1-yl)methyl]phenyl}-2-[(2S)-2-pentanylamino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)cyclohexanol
• 英文别名: trans-4-(5-{4-[(4-Methyl-1,4-diazepan-1-yl)methyl]phenyl}-2-[(2S)-2-pentanylamino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)cyclohexanol; Cyclohexanol, 4-[5-[4-[(hexahydro-4-methyl-1H-1,4-diazepin-1-yl)methyl]phenyl]-2-[[(1S)-1-methylbutyl]amino]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-, trans-

物化性质

• 密度: 1.2±0.1 g/cm3
• 沸点: 682.0±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₀H₄₄N₆O
• 分子量: 504.710
• 闪点: 366.3±34.3 °C
• 精确质量: 504.357666
• LogP: 4.18
• 蒸汽压: 0.0±2.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.642

生物活性

• 描述: UNC4203(UNC-4203)是一种有效的高选择性MerTK,IC50为2.4 nM,显示出比Alx(IC50=80 nM)和Tyro3(IC50=9.1 nM)高30倍和4倍的选择性；显示IC50为39 nM对于FLT-3,在基于细胞的测定中抑制MerTK磷酸化,IC50为13.8nM,在患有晚期白血病(30mg/kg,ip注射)的小鼠体内抑制MERTK磷酸化。
• 参考文献: References 1. Zhao J, et al. J Med Chem. 2018 Nov 5. doi: 10.1021/acs.jmedchem.8b01229. View Related Products by Target TAM Receptor (Tyro3-Axl-Mer)