946594-19-0

• 常用中文名：BMS-457
• 常用英文名：BMS-457
• CAS号：946594-19-0
• 分子式：C₂₄H₃₅ClN₂O₄
• 分子量：451.004
• 发布时间：2020-01-20 11:58:55
• 更新时间：2024-09-06 16:21:53
• BMS-457是一种有效的选择性CCR1拮抗剂,结合IC50为0.8 nM,对其他CC家族受体的选择性>1000倍；显示由许多CCR1配体诱导的趋化性的单位数纳摩尔抑制,包括MIP-1α(IC50=2.1 nM),白细胞凝集素-1(IC50=4.4 nM),RANTES(IC50=1.0 nM),MPIF-1(IC50=2.7 nM),和HCC-1(IC50=4.0 nM)；阻断配体刺激的全血中β2-整联蛋白CD11b的上调,IC50为46 nM(MIP-1α)和54 nM(LKN-1)。

名称

• 英文名: BMS-457

物化性质

• 分子式: C₂₄H₃₅ClN₂O₄
• 分子量: 451.004

生物活性

• 描述: BMS-457是一种有效的选择性CCR1拮抗剂,结合IC50为0.8 nM,对其他CC家族受体的选择性>1000倍；显示由许多CCR1配体诱导的趋化性的单位数纳摩尔抑制,包括MIP-1α(IC50=2.1 nM),白细胞凝集素-1(IC50=4.4 nM),RANTES(IC50=1.0 nM),MPIF-1(IC50=2.7 nM),和HCC-1(IC50=4.0 nM)；阻断配体刺激的全血中β2-整联蛋白CD11b的上调,IC50为46 nM(MIP-1α)和54 nM(LKN-1)。
• 参考文献: References 1. Gardner DS, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2013 Jul 1;23(13):3833-40. View Related Products by Target Chemokine Receptor (CCR and CXCR)