1489263-00-4

• 常用中文名：KI-7
• 常用英文名：KI-7
• CAS号：1489263-00-4
• 分子式：C₂₃H₁₈N₂O₂
• 分子量：354.40
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 腺苷受体
• 发布时间：2020-12-04 17:53:29
• 更新时间：2024-01-13 22:53:12
• KI-7 是一种 A2B 腺苷受体阳性变构调节剂。KI-7 增强非选择性 A2B 腺苷受体激动剂 NECA 诱导的 cAMP 积累 (EC50=445.8 nM)。KI-7 还增强了选择性 A2B 腺苷受体激动剂 BAY 60-6583 和 adenosine 诱导的 cAMP 积累,EC50 分别为 2390 nM 和 2550 nM。

名称

• 英文名: KI-7

物化性质

• 分子式: C₂₃H₁₈N₂O₂
• 分子量: 354.40
• 储存条件: -20°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: KI-7 是一种 A2B 腺苷受体阳性变构调节剂。KI-7 增强非选择性 A2B 腺苷受体激动剂 NECA 诱导的 cAMP 积累 (EC50=445.8 nM)。KI-7 还增强了选择性 A2B 腺苷受体激动剂 BAY 60-6583 和 adenosine 诱导的 cAMP 积累,EC50 分别为 2390 nM 和 2550 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体
• 体外研究: KI-7(1μM；5-21天；间充质干细胞)诱导Runx2和Osterix的mRNA表达显著增加[1]。KI-7(1μM；15-21天)在两个分化阶段诱导细胞活力显著增加[1]。KI-7作为骨髓间充质干细胞中A2B腺苷受体正性变构调节剂,证明它能够增强腺苷和人工合成的A2B腺苷受体激动剂在体外介导成骨细胞分化中的作用。NECA、bay60-6583和KI-7诱导IL-6的产生显著增加。KI-7能够在两个分化阶段增强正构激动剂的作用,即使这种作用在21天才变得显著[1]。
• 参考文献:

  [1]. Trincavelli ML, et al. Allosteric modulators of human A2B adenosine receptor. Biochim Biophys Acta. 2014;1840(3):1194-1203.

  [2]. Trincavelli ML, et al. Osteoblast differentiation and survival: A role for A2B adenosine receptor allosteric modulators. Biochim Biophys Acta. 2014;1843(12):2957-2966.