1432913-44-4

• 常用中文名：Nav1.7-IN-8
• 常用英文名：Nav1.7-IN-8
• CAS号：1432913-44-4
• 分子式：C₂₁H₁₂ClF₂N₅O₄S₂
• 分子量：535.93
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钠通道
• 发布时间：2021-09-10 11:34:58
• 更新时间：2024-04-09 18:13:33
• Nav1.7-IN-8是一种有效的Nav1.7阻断剂,对hNaV1.1和hNaV1.5亚型的Nav1.7具有高选择性抑制作用。Nav1.7-IN-8抑制CYP2C9和CYP3A4的IC50分别为0.17μM和0.077μM。Nav1.7-IN-8在急性和炎性疼痛的啮齿动物模型中显示出显著的镇痛作用[1]。

名称

• 英文名: Nav1.7-IN-8

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₂ClF₂N₅O₄S₂
• 分子量: 535.93

生物活性

• 描述: Nav1.7-IN-8是一种有效的Nav1.7阻断剂,对hNaV1.1和hNaV1.5亚型的Nav1.7具有高选择性抑制作用。Nav1.7-IN-8抑制CYP2C9和CYP3A4的IC50分别为0.17μM和0.077μM。Nav1.7-IN-8在急性和炎性疼痛的啮齿动物模型中显示出显著的镇痛作用[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  CYP2C9:0.17 μM (IC50)

  CYP3A4:0.077 μM (IC50)

• 体外研究: Nav1.7-IN-8血浆蛋白结合在大鼠体内非常高,游离部分为∼1.1 %[1].
• 体内研究: 导航1.7英寸8英寸(0~100英里/小时,仪表板。；1小时)显示福尔马林试验2a期疼痛反应以剂量依赖性方式减少,并产生对疼痛反应的实质性抑制[1]。导航1.7英寸8英寸(10~100英里/小时,仪表板。；2天)显示疼痛反应的剂量依赖性减少[1]。动物模型：大鼠[1]剂量：0~100mpk给药：腹腔注射。；1小时结果：福尔马林试验2a期疼痛反应呈剂量依赖性降低,并对疼痛反应产生实质性抑制。动物模型：小鼠[1]剂量：10~100mpk给药：腹腔注射。；2天结果：疼痛反应呈剂量依赖性减轻。
• 参考文献:

  [1]. Focken T, et al. Discovery of Aryl Sulfonamides as Isoform-Selective Inhibitors of NaV1.7 with Efficacy in Rodent Pain Models. ACS Med Chem Lett. 2016;7(3):277-282. Published 2016 Jan 19.