2230273-76-2

• 常用中文名：JNJ-67856633
• 常用英文名：JNJ-67856633
• CAS号：2230273-76-2
• 分子式：C₂₀H₁₁F₆N₅O₂
• 分子量：467.32
• 相关类别： 信号通路 NF-κB信号通路 MALT1
• 发布时间：2021-10-31 11:54:38
• 更新时间：2024-01-02 06:35:38
• JNJ-67856633是一种口服活性、一流、有效、选择性和变构的MALT1蛋白酶抑制剂。JNJ-67856633在某些情况下会导致肿瘤停滞[1][2][3]。

名称

• 英文名: JNJ-67856633

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₁F₆N₅O₂
• 分子量: 467.32
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: JNJ-67856633是一种口服活性、一流、有效、选择性和变构的MALT1蛋白酶抑制剂。JNJ-67856633在某些情况下会导致肿瘤停滞[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> NF-κB信号通路 >> MALT1
• 靶点:

  MALT1 protease[1][2][3]

• 体外研究: JNJ-67856633对小鼠和大鼠肿瘤有效且生物利用度高,在某些情况下导致肿瘤停滞。JNJ-67856633导致CD79b和CARD11突变型ABC-DLBCL模型的有效体内药效学关闭,通过肿瘤中的血清IL10或未清除的BCL10水平测定[1][3]。
• 体内研究: 经JNJ-67856633治疗后,观察到CD3/28刺激后对Treg(CD4+CD25+FoxP3+)生成的剂量依赖性抑制,表明MALT1抑制具有潜在的免疫调节作用[3]。
• 参考文献:

  [1]. Virtual meeting delivers first time drug structures

  [2]. A Phase 1, First-in-Human, Open-Label Study of the Safety, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamics of JNJ-67856633, an Inhibitor of MALT1, in Participants with NHL and CLL

  [3]. Abstract 5690: Discovery of JNJ-67856633: A novel, first-in-class MALT1 protease inhibitor for the treatment of B cell lymphomas