英文名 | MIPS-521 |
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描述 | MIPS521是腺苷A1受体(A1AR)的正变构调节剂。MIPS521还具有较低的A1R变构亲和力(pKB=4.95)。MIPS521在体内具有镇痛作用[1][2]。 |
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相关类别 | |
靶点 |
A1AR |
体外研究 | MIPS521(化合物13o)(3-10μM)提高了R-PIA促进A1AR介导的ERK1/2磷酸化的能力[1]。MIPS521(0.3-30μM;预处理10分钟,共处理30分钟)在cAMP抑制试验中产生ADO信号的浓度依赖性增强(以3.0μM抑制的百分比表示) μM forskolin介导的cAMP)在CHO细胞中[2]。 |
体内研究 | MIPS521(10μL中1-30μg;鞘内给药)逆转大鼠的机械性痛觉过敏,促进强烈的抗伤害作用[2]。在条件性位置偏爱模型中,MIPS521(10μL中含10μg;鞘内给药)显著降低自发性疼痛[2]。MIPS521(10μL中1-30μg;鞘内给药)可减少神经损伤大鼠脊髓中的EEPSC,pEC50为6.9。与假手术对照组相比,神经损伤大鼠的最大MIPS521诱导的突触电流振幅降低显著更大[2]。动物模型:雄性和雌性Sprague-Dawley大鼠(7-12周)进行部分神经结扎(PNL)或假手术[2]剂量:1,3,10,30μg/10μL给药:鞘内给药结果:减少神经损伤大鼠脊髓中的EEPSC,逆转机械性痛觉过敏。 |
参考文献 |
分子式 | C19H10ClF6NOs |
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分子量 | 449.01 |