前往化源商城

品牌现货直购
供应商:我要出现这里




查看所有供应商和价格请点击:

1146188-19-3生产厂家

1146188-19-3价格

1146188-19-3

1146188-19-3结构式
1146188-19-3结构式
  • 常用中文名:MIPS521
  • 常用英文名:MIPS521
  • CAS号:1146188-19-3
  • 分子式:C19H10ClF6NOs
  • 分子量:449.01
  • 相关类别: 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 腺苷受体
  • 发布时间:2021-10-29 22:30:36
  • 更新时间:2024-01-06 18:11:41
  • MIPS521是腺苷A1受体(A1AR)的正变构调节剂。MIPS521还具有较低的A1R变构亲和力(pKB=4.95)。MIPS521在体内具有镇痛作用[1][2]。

化源商城直购

英文名 MIPS-521
描述 MIPS521是腺苷A1受体(A1AR)的正变构调节剂。MIPS521还具有较低的A1R变构亲和力(pKB=4.95)。MIPS521在体内具有镇痛作用[1][2]。
相关类别
靶点

A1AR

体外研究 MIPS521(化合物13o)(3-10μM)提高了R-PIA促进A1AR介导的ERK1/2磷酸化的能力[1]。MIPS521(0.3-30μM;预处理10分钟,共处理30分钟)在cAMP抑制试验中产生ADO信号的浓度依赖性增强(以3.0μM抑制的百分比表示) μM forskolin介导的cAMP)在CHO细胞中[2]。
体内研究 MIPS521(10μL中1-30μg;鞘内给药)逆转大鼠的机械性痛觉过敏,促进强烈的抗伤害作用[2]。在条件性位置偏爱模型中,MIPS521(10μL中含10μg;鞘内给药)显著降低自发性疼痛[2]。MIPS521(10μL中1-30μg;鞘内给药)可减少神经损伤大鼠脊髓中的EEPSC,pEC50为6.9。与假手术对照组相比,神经损伤大鼠的最大MIPS521诱导的突触电流振幅降低显著更大[2]。动物模型:雄性和雌性Sprague-Dawley大鼠(7-12周)进行部分神经结扎(PNL)或假手术[2]剂量:1,3,10,30μg/10μL给药:鞘内给药结果:减少神经损伤大鼠脊髓中的EEPSC,逆转机械性痛觉过敏。
参考文献

[1]. Aurelio L, et, al. Allosteric modulators of the adenosine A1 receptor: synthesis and pharmacological evaluation of 4-substituted 2-amino-3-benzoylthiophenes. J Med Chem. 2009 Jul 23;52(14):4543-7.

[2]. Draper-Joyce CJ, et, al. Positive allosteric mechanisms of adenosine A 1 receptor-mediated analgesia. Nature. 2021 Sep;597(7877):571-576.

分子式 C19H10ClF6NOs
分子量 449.01