2683008-37-7

• 常用中文名：OARV-771
• 常用英文名：OARV-771
• CAS号：2683008-37-7
• 分子式：C₄₉H₅₉ClN₈O₈S₂
• 分子量：987.62
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2022-04-13 19:55:56
• 更新时间：2024-01-09 20:38:58
• OARV-771是一种基于VHL的BET降解剂(PROTAC),具有改善的细胞通透性。OARV-771显示Brd4、Brd2和Brd3的DC50分别为6、1和4nm[1]。

名称

• 英文名: OARV-771

物化性质

• 分子式: C₄₉H₅₉ClN₈O₈S₂
• 分子量: 987.62

生物活性

• 描述: OARV-771是一种基于VHL的BET降解剂(PROTAC),具有改善的细胞通透性。OARV-771显示Brd4、Brd2和Brd3的DC50分别为6、1和4nm[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 靶点:

  BRD4:6 nM (DC50)

  BRD2:1 nM (DC50)

  BRD3:4 nM (DC50)

  VHL

• 体外研究: OARV-771具有抗增殖作用,MV4的EC50值为4nm；11[1].
• 参考文献:

  [1]. Klein VG, et al. Amide-to-Ester Substitution as a Strategy for Optimizing PROTAC Permeability and Cellular Activity. J Med Chem. 2021;64(24):18082-18101.