2755772-63-3

• 常用中文名：Immunoproteasome inhibitor 1
• 常用英文名：Immunoproteasome inhibitor 1
• CAS号：2755772-63-3
• 分子式：C₂₀H₂₆N₂O₄
• 分子量：358.43
• 发布时间：2022-06-29 15:23:29
• 更新时间：2024-01-06 11:48:59
• 免疫蛋白酶体抑制剂1是一种有效、可逆、非时间依赖性的免疫蛋白酶体和蛋白酶体抑制剂(β5c、β1i、β5i的Kis分别为1.18、0.27、1.91μM)。免疫蛋白酶体抑制剂1可用于治疗某些肿瘤性疾病[1]。

名称

• 英文名: Immunoproteasome inhibitor 1

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₆N₂O₄
• 分子量: 358.43

生物活性

• 描述: 免疫蛋白酶体抑制剂1是一种有效、可逆、非时间依赖性的免疫蛋白酶体和蛋白酶体抑制剂(β5c、β1i、β5i的Kis分别为1.18、0.27、1.91μM)。免疫蛋白酶体抑制剂1可用于治疗某些肿瘤性疾病[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 蛋白酶体
• 靶点:

  β5c submit:1.18 μM (Ki)

  β1i submit:0.27 μM (Ki)

  β2i submit:20 μM (Ki)

  β5i submit:1.91 μM (Ki)

• 体外研究: 免疫蛋白酶体抑制剂1(化合物9)(0-25μM；0-600秒；在人20S免疫蛋白酶体和人20S蛋白酶体中)对免疫蛋白酶体和蛋白酶体的β1i亚单位(0.27μM)具有高结合亲和力,对β5i和β5c亚单位具有良好的抑制性能。对β5i亚单位的研究结果表明,这种抑制是可逆的,与时间无关[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ettari R, et al. Development of isoquinolinone derivatives as immunoproteasome inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2022;55:128478.