1824637-41-3

• 常用中文名：VY-3-135
• 常用英文名：VY-3-135
• CAS号：1824637-41-3
• 分子式：C₂₆H₂₇N₃O₃
• 分子量：429.51
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2022-07-07 11:42:54
• 更新时间：2024-01-14 09:40:32
• VY-3-135是一种口服活性、选择性乙酰辅酶A合成酶2(ACSS2)抑制剂,IC50值为44 nM。VY-3-135对重组人ACSS1或ACSS3无抑制活性。VY-3-135可抑制ACSS2依赖性脂肪酸代谢,但对肿瘤中的基因表达无影响。VY-3-135抑制小鼠ACSS2high而非ACSS2low肿瘤模型中的三阴性乳腺癌(TNBC)肿瘤生长【1】。

名称

• 英文名: VY-3-135

物化性质

• 分子式: C₂₆H₂₇N₃O₃
• 分子量: 429.51

生物活性

• 描述: VY-3-135是一种口服活性、选择性乙酰辅酶A合成酶2(ACSS2)抑制剂,IC50值为44 nM。VY-3-135对重组人ACSS1或ACSS3无抑制活性。VY-3-135可抑制ACSS2依赖性脂肪酸代谢,但对肿瘤中的基因表达无影响。VY-3-135抑制小鼠ACSS2high而非ACSS2low肿瘤模型中的三阴性乳腺癌(TNBC)肿瘤生长【1】。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 体外研究: VY-3-135(0.1,1μM；24小时)在ACSS2low A7C11和ACSS2high Brpkp110细胞中阻断了13C2醋酸盐对棕榈酸酯的醋酸盐依赖性标记[1]。
• 体内研究: VY-3-135(100毫克/千克/天；PO；30天)抑制MDA-MB-468(ACSS2高)肿瘤生长,但在阻断WHIM2(ACSS2低)生长方面大多无效【1】。
• 参考文献:

  [1]. Katelyn D Miller, et al. Targeting ACSS2 with a Transition-State Mimetic Inhibits Triple-Negative Breast Cancer Growth. Cancer Res. 2021 Mar 1;81(5):1252-1264.