1388896-07-8

• 常用中文名：ND2158
• 常用英文名：ND2158
• CAS号：1388896-07-8
• 分子式：C₂₂H₃₀N₄O₄S
• 分子量：446.566
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 IRAK
• 发布时间：2022-07-01 19:36:43
• 更新时间：2024-01-13 21:15:14
• ND2158(ND-2158)是一种高效、选择性IRAK4抑制剂,IC50为1.3 nM；ND2158对334种激酶具有高选择性,比IRAK1高1000倍以上。ND2158在小鼠模型中阻断TNF生成、胶原诱导的关节炎和痛风形成,抑制LPS诱导的TNF生成,减轻胶原诱导的关节炎,并阻断痛风形成。IRAK4抑制通过下调生存信号,包括NF-κB和自分泌IL-6/IL-10参与JAK-STAT3通路,促进对含有MYD88 L265P的ABC DLBCL细胞系的杀伤。在ABC-DLBCL异种移植模型中,IRAK4抑制作为单一药物抑制肿瘤生长,并与布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂伊布替尼或Bcl-2抑制剂ABT-199联合使用。

名称

• 英文名: ND2158

物化性质

• 分子式: C₂₂H₃₀N₄O₄S
• 分子量: 446.566

生物活性

• 描述: ND2158(ND-2158)是一种高效、选择性IRAK4抑制剂,IC50为1.3 nM；ND2158对334种激酶具有高选择性,比IRAK1高1000倍以上。ND2158在小鼠模型中阻断TNF生成、胶原诱导的关节炎和痛风形成,抑制LPS诱导的TNF生成,减轻胶原诱导的关节炎,并阻断痛风形成。IRAK4抑制通过下调生存信号,包括NF-κB和自分泌IL-6/IL-10参与JAK-STAT3通路,促进对含有MYD88 L265P的ABC DLBCL细胞系的杀伤。在ABC-DLBCL异种移植模型中,IRAK4抑制作为单一药物抑制肿瘤生长,并与布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂伊布替尼或Bcl-2抑制剂ABT-199联合使用。
• 参考文献: 1. Priscilla N Kelly, et al. J Exp Med. 2015 Dec 14;212(13):2189-201. 2. Giménez N, et al. Leukemia. 2020 Jan;34(1):100-114.