2225938-86-1

2225938-86-1结构式

常用中文名：MS177
常用英文名：MS177
CAS号：2225938-86-1
分子式：C₄₈H₅₅N₁₁O₈
分子量：914.037
相关类别：信号通路细胞凋亡细胞凋亡
发布时间：2022-07-01 08:26:38
更新时间：2024-01-08 17:26:32
MS177(MS-177)是一种基于EZH2抑制剂C24和CRBN配体泊马利多胺的有效和选择性EZH2去加德剂(PROTAC),DC50为0.2μm,在EOL-1细胞中。MS177有效降解细胞EZH2-PRC2,抑制白血病细胞中的全局H3K27me3。在EOL-1和MV4中,MS177的半数最大降解浓度(DC50)分别为0.2±0.1μM和1.5±0.2μM,最大降解(Dmax)分别为82%和68%；11个单元格。MS177有效抑制EZH2-PRC2功能,也有效诱导癌细胞中Myc降解,抑制EZH2-PRC2功能。MS177有效诱导白血病细胞生长抑制、凋亡和细胞周期进程阻滞,比EZH2抑制剂更有效。在PDX模型中,MS177(腹腔注射,50-1 g/kg)抑制AML生长,无明显毒性。

英文名	MS177

描述	MS177(MS-177)是一种基于EZH2抑制剂C24和CRBN配体泊马利多胺的有效和选择性EZH2去加德剂(PROTAC),DC50为0.2μm,在EOL-1细胞中。MS177有效降解细胞EZH2-PRC2,抑制白血病细胞中的全局H3K27me3。在EOL-1和MV4中,MS177的半数最大降解浓度(DC50)分别为0.2±0.1μM和1.5±0.2μM,最大降解(Dmax)分别为82%和68%；11个单元格。MS177有效抑制EZH2-PRC2功能,也有效诱导癌细胞中Myc降解,抑制EZH2-PRC2功能。MS177有效诱导白血病细胞生长抑制、凋亡和细胞周期进程阻滞,比EZH2抑制剂更有效。在PDX模型中,MS177(腹腔注射,50-1 g/kg)抑制AML生长,无明显毒性。
参考文献	1. Jun Wang, et al. Nat Cell Biol. 2022 Feb 24. doi: 10.1038/s41556-022-00850-x.

分子式	C₄₈H₅₅N₁₁O₈
分子量	914.037