2241237-51-2

• 常用中文名：SRX3177
• 常用英文名：SRX3177
• CAS号：2241237-51-2
• 分子式：C₃₁H₃₂N₆O₄S
• 分子量：584.695
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 CDK
• 发布时间：2022-08-13 12:59:52
• 更新时间：2024-09-13 21:28:25
• SRX3177是一种有效的三重BRD4/PI3K/CDK4/6抑制剂,对PI3Kα(IC50=79 nM)、BRD4溴代烷(BD1和BD2)(IC50分别=33 nM和89 nM)和CDK4/6(IC50=2.5/3.3 nM)具有纳摩尔效力。SRX3177能够同时靶向BRD4、PI3K和CDK4/6,诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,并在体外对套细胞淋巴瘤、肝细胞癌和神经母细胞瘤模型有效。SRX3177在体内异种移植模型中具有抗肿瘤功效,并且毒性低于抑制单个靶点的药物组合。

名称

• 英文名: SRX3177

物化性质

• 分子式: C₃₁H₃₂N₆O₄S
• 分子量: 584.695

生物活性

• 描述: SRX3177是一种有效的三重BRD4/PI3K/CDK4/6抑制剂,对PI3Kα(IC50=79 nM)、BRD4溴代烷(BD1和BD2)(IC50分别=33 nM和89 nM)和CDK4/6(IC50=2.5/3.3 nM)具有纳摩尔效力。SRX3177能够同时靶向BRD4、PI3K和CDK4/6,诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞,并在体外对套细胞淋巴瘤、肝细胞癌和神经母细胞瘤模型有效。SRX3177在体内异种移植模型中具有抗肿瘤功效,并且毒性低于抑制单个靶点的药物组合。
• 参考文献: 1. Kendra R Vann, et al. Sci Rep. 2020 Jul 21;10(1):12027. 2. Adam M Burgoyne, et al. Cell Discov. 2020 Jul 28;6(1):49.