2723568-72-5

• 常用中文名：FAPL-PI3Ki1
• 常用英文名：FAPL-PI3Ki1
• CAS号：2723568-72-5
• 分子式：C₅₂H₄₈F₄N₁₀O₁₂S₃
• 分子量：1177.188
• 发布时间：2022-07-11 13:54:05
• 更新时间：2024-04-08 20:27:52
• FAPL-PI3Ki1是一种特异的FAP靶向PI3K抑制剂,可选择性靶向表达FAP的人IPF肺成纤维细胞,并能有效抑制胶原合成。FAPL-PI3Ki1显著抑制IPF成纤维细胞中Akt的磷酸化,IC50为200 nM,也抑制4E-BP1的磷酸化。FAPL-PI3Ki1诱导的抑制TGFb1刺激的IPF成纤维细胞胶原生成和Akt磷酸化需要FAP的参与。在IPF抑制纤维化肺中PI3K激活的小鼠模型中,FAPL-PI3Ki1抑制羟脯氨酸(胶原的主要组成部分)的产生,减少胶原沉积,提高小鼠存活率。

名称

• 英文名: FAPL-PI3Ki1

物化性质

• 分子式: C₅₂H₄₈F₄N₁₀O₁₂S₃
• 分子量: 1177.188

生物活性

• 描述: FAPL-PI3Ki1是一种特异的FAP靶向PI3K抑制剂,可选择性靶向表达FAP的人IPF肺成纤维细胞,并能有效抑制胶原合成。FAPL-PI3Ki1显著抑制IPF成纤维细胞中Akt的磷酸化,IC50为200 nM,也抑制4E-BP1的磷酸化。FAPL-PI3Ki1诱导的抑制TGFb1刺激的IPF成纤维细胞胶原生成和Akt磷酸化需要FAP的参与。在IPF抑制纤维化肺中PI3K激活的小鼠模型中,FAPL-PI3Ki1抑制羟脯氨酸(胶原的主要组成部分)的产生,减少胶原沉积,提高小鼠存活率。
• 参考文献: 1. Suraj U Hettiarachchi, et al. Sci Transl Med. 2020 Oct 28;12(567):eaay3724.