1639040-95-1

• 常用中文名：pan-HER-IN-2
• 常用英文名：pan-HER-IN-2
• CAS号：1639040-95-1
• 分子式：C₁₉H₁₅BrClN₅O
• 分子量：444.71
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-07-02 00:24:01
• 更新时间：2024-01-06 19:15:36
• pan-HER-IN-2(化合物C6)是一种可逆的口服活性pan-HER抑制剂,对EGFR、HER4、EGFRT790M/L858R和HER2的IC50值分别为0.72、2.0、8.2和75.1 nM。pan-HER-IN-2诱导细胞凋亡并显示抗肿瘤活性[1]。

名称

• 英文名: pan-HER-IN-2

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₅BrClN₅O
• 分子量: 444.71

生物活性

• 描述: pan-HER-IN-2(化合物C6)是一种可逆的口服活性pan-HER抑制剂,对EGFR、HER4、EGFRT790M/L858R和HER2的IC50值分别为0.72、2.0、8.2和75.1 nM。pan-HER-IN-2诱导细胞凋亡并显示抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 靶点:

  EGFR:0.72 nM (IC50)

  EGFR (L858R/T790M):8.2 nM (IC50)

  HER2:75.1 nM (IC50)

  HER4:2.0 nM (IC50)

• 参考文献:

  [1]. Tang Q, et al. Discovery of N-(3-bromo-1H-indol-5-yl)-quinazolin-4-amine as an effective molecular skeleton to develop reversible/irreversible pan-HER inhibitors. Eur J Med Chem. 2022 Apr 5;233:114249.