2408286-73-5

• 常用中文名：HDAC6-IN-10
• 常用英文名：HDAC6-IN-10
• CAS号：2408286-73-5
• 分子式：C₂₁H₂₀N₄O₄
• 分子量：392.41
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 HDAC
• 发布时间：2022-09-19 17:46:30
• 更新时间：2024-04-09 15:42:42
• HDAC6-IN-10是一种高选择性HDAC6抑制剂,IC50为0.73 nM。HDAC6-IN-10的选择性是其他HDAC亚型的144～10941倍。HDAC6-IN-10对多发性骨髓瘤细胞具有抗增殖活性[1]。

名称

• 英文名: HDAC6-IN-10

物化性质

• 分子式: C₂₁H₂₀N₄O₄
• 分子量: 392.41

生物活性

• 描述: HDAC6-IN-10是一种高选择性HDAC6抑制剂,IC50为0.73 nM。HDAC6-IN-10的选择性是其他HDAC亚型的144～10941倍。HDAC6-IN-10对多发性骨髓瘤细胞具有抗增殖活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 靶点:

  HDAC1:8020 nM (IC50)

  HDAC4:5620 nM (IC50)

  HDAC5:4370 nM (IC50)

  HDAC6:0.73 nM (IC50)

  HDAC7:752 nM (IC50)

  HDAC8:513 nM (IC50)

  HDAC9:2560 nM (IC50)

  HDAC10:105 nM (IC50)

  HDAC11:1800 nM (IC50)

• 体外研究: HDAC6-IN-10(化合物21b)(0.1-10μM；24小时)处理显示出对HDAC6的高度选择性抑制[1]。HDAC6-IN-10(化合物21b)(0-100μM；72小时)治疗显示对两种多发性骨髓瘤细胞RPMI-8226和U266具有抗增殖活性[1]。Western Blot分析[1]细胞系：HCT-116浓度：0.1、1和10μM培养时间：24小时结果：Ac微管蛋白水平呈剂量依赖性增加。细胞增殖试验[1]细胞系：RPMI-8226和U266细胞浓度：0-100μM孵育时间：72小时结果：对RPMI-82 26和U66具有抗增殖活性,IC50分别为33.183μM和43.233μM。
• 参考文献:

  [1]. Xin Chen, et al. Novel 2, 5-diketopiperazine derivatives as potent selective histone deacetylase 6 inhibitors: Rational design, synthesis and antiproliferative activity. Eur J Med Chem. 2020 Feb 1;187:111950.