2353492-68-7

• 常用中文名：SIAIS164018
• 常用英文名：SIAIS164018
• CAS号：2353492-68-7
• 分子式：C₄₃H₄₈ClN₁₀O₇P
• 分子量：883.33
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2022-08-06 12:05:51
• 更新时间：2024-01-10 04:04:27
• SIAIS164018是一种基于PROTAC的ALK和EGFR降解剂,由Brigatinib设计,ALK和ALK G1202R的IC50值分别为2.5 nM和6.6 nM。SIAIS164018强烈抑制癌细胞迁移和侵袭,导致G1细胞周期停滞并诱导凋亡。SIAIS164018的性能优于Brigatinib[1]。

名称

• 英文名: SIAIS164018

物化性质

• 分子式: C₄₃H₄₈ClN₁₀O₇P
• 分子量: 883.33

生物活性

• 描述: SIAIS164018是一种基于PROTAC的ALK和EGFR降解剂,由Brigatinib设计,ALK和ALK G1202R的IC50值分别为2.5 nM和6.6 nM。SIAIS164018强烈抑制癌细胞迁移和侵袭,导致G1细胞周期停滞并诱导凋亡。SIAIS164018的性能优于Brigatinib[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> ALK
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
• 靶点:

  IC50: 2.5 nM (ALK), 6.6 nM (ALK G1202R)[1]

• 体外研究: SIAIS164018显著抑制SR细胞增殖,IC50值为2 nM[1]。SIAIS164018在分别表达293T和EGFR的H1975细胞系(IC50s 21和42 nM)的ALK(G1202R)中显示出比Brigatinib更好的细胞增殖抑制作用[1]。SIAIS164018(100 nM；24或48 h)在ALK阴性的Calu-1和MDA-MB-231细胞中诱导显著的G1细胞周期阻滞[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ren C, et al. Discovery of a Brigatinib Degrader SIAIS164018 with Destroying Metastasis-Related Oncoproteins and a Reshuffling Kinome Profile. J Med Chem. 2021 Jul 8;64(13):9152-9165.