135025-12-6

• 常用中文名：CP-113818
• 常用英文名：CP-113818
• CAS号：135025-12-6
• 分子式：C₂₄H₄₂N₂OS₃
• 分子量：470.80
• 相关类别： 研究领域 神经疾病
• 发布时间：2022-09-22 13:35:35
• 更新时间：2024-04-06 13:45:33
• CP-113818是一种有效的胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂。CP-113818可用于阿尔茨海默病的研究[1]。

名称

• 英文名: CP-113818

物化性质

• 分子式: C₂₄H₄₂N₂OS₃
• 分子量: 470.80

生物活性

• 描述: CP-113818是一种有效的胆固醇酰基转移酶(ACAT)抑制剂。CP-113818可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
• 体外研究: CP-113818在基于细胞的实验中抑制Aβ的产生[1]。
• 体内研究: CP-113818(0-7.1mg/kg/天)显著降低阿尔茨海默病小鼠模型中的淀粉样病变[1]。动物模型：C57BL/6,hAPP(人淀粉样前体蛋白)转基因小鼠[1]剂量：0、0.2、1.6、3.2、4.8和7.1 mg/kg/天给药：通过可植入的缓释生物聚合物颗粒,非转基因小鼠21天或hAPP小鼠60天结果：血清中总胆固醇水平降低29%,在非转基因小鼠中,肝脏游离胆固醇和胆固醇酯也以剂量依赖性方式分别降低了37%和93%。在没有肾上腺毒性的情况下,有效降低了hAPP小鼠的胆固醇酯水平,减少了斑块数量,并在hAPP小鼠中以性别无关的方式降低了淀粉样蛋白负荷。hAPP转基因小鼠大脑中“不溶性”和可溶性Aβ1-40和Aβ1-42水平降低。在morris水迷宫测试中,雌性hAPP小鼠恢复了正常的空间学习和记忆。减少内源性APP的处理,但不抑制notch或N-钙粘蛋白,而不直接抑制非转基因同卵动物的β和γ-分泌酶活性或Aβ聚集。
• 参考文献:

  [1]. Hutter-Paier B, et al. The ACAT inhibitor CP-113,818 markedly reduces amyloid pathology in a mouse model of Alzheimer's disease. Neuron. 2004 Oct 14;44(2):227-38.