2361115-35-5

• 常用中文名：AZ'6421
• 常用英文名：AZ'6421
• CAS号：2361115-35-5
• 分子式：C₅₂H₆₅F₃N₆O₇S
• 分子量：975.17
• 相关类别： 信号通路 蛋白裂解靶向嵌合体 PROTAC
• 发布时间：2022-10-28 13:09:32
• 更新时间：2024-04-05 23:29:35
• AZ’6421作为靶向蛋白溶解嵌合体(PROTAC)选择性降解雌激素受体α。AZ’6421具有强大的抗肿瘤作用,可以抑制恶性疾病引起的不受控制的细胞增殖。AZ’6421可用于癌症研究,如乳腺癌[1]。

名称

• 英文名: AZ'6421

物化性质

• 分子式: C₅₂H₆₅F₃N₆O₇S
• 分子量: 975.17

生物活性

• 描述: AZ’6421作为靶向蛋白溶解嵌合体(PROTAC)选择性降解雌激素受体α。AZ’6421具有强大的抗肿瘤作用,可以抑制恶性疾病引起的不受控制的细胞增殖。AZ’6421可用于癌症研究,如乳腺癌[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 雌激素受体/ERR
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
• 靶点:

  IC50: 0.6 nM (ER binding); 0.4 nM (ER degradation)[1]

• 体外研究: AZ’6421(实施例72)通过降解许多不同乳腺癌细胞系(MCF-7、CAMA-I和BT474)中的雌激素受体的能力表现出抗肿瘤活性[1]。AZ’6421(0.3μM)在MCF-7细胞系中具有ER结合和ER降解,IC50值分别为0.6 nM和0.4 nM[1]。
• 参考文献:

  [1]. Bin Yang, et al. Compounds and their use in treating cancer. Patent WO2019123367A1.