2254100-49-5

• 常用中文名：奥斯替尼 13C,d3
• 常用英文名：Osimertinib-13C,d3
• CAS号：2254100-49-5
• 分子式：C₂₇₁₃CH₃₀D₃N₇O₂
• 分子量：503.62
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 EGFR
• 发布时间：2022-10-10 14:15:12
• 更新时间：2024-01-02 17:14:25
• Osimertinib-13C,d3是氘,13C标记为Osimertinib。Osimertinib(AZD9291)是一种共价、口服活性、不可逆和突变选择性EGFR抑制剂,对L858R的表观IC50分别为12 nM和1 nM对L858 R/T790M的表观IC 50。

名称

• 中文名: 奥斯替尼 13C,d3
• 英文名: Osimertinib-13C,d3

物化性质

• 分子式: C₂₇₁₃CH₃₀D₃N₇O₂
• 分子量: 503.62

生物活性

• 描述: Osimertinib-13C,d3是氘,13C标记为Osimertinib。Osimertinib(AZD9291)是一种共价、口服活性、不可逆和突变选择性EGFR抑制剂,对L858R的表观IC50分别为12 nM和1 nM对L858 R/T790M的表观IC 50。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而备受关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.

  [2]. Cross DA, et al. AZD9291, an irreversible EGFR TKI, overcomes T790M-mediated resistance to EGFR inhibitors in lung cancer. Cancer Discov. 2014 Sep;4(9):1046-61.;Hirano T, et al. Pharmacological and Structural Characterizations of Naquotinib, a Novel Third