2484919-71-1

• 常用中文名：RET-IN-19
• 常用英文名：RET-IN-19
• CAS号：2484919-71-1
• 分子式：C₂₈H₂₈N₆O₄S
• 分子量：544.62
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 极光激酶
• 发布时间：2022-10-12 15:41:35
• 更新时间：2024-09-09 19:29:50
• RET-IN-19(化合物59)是一种有效的RET抑制剂,相对于RET wt和RET V804M,IC50值分别为6.8和13.51 nM。RET-IN-19具有抗癌活性。RET-IN-19可用于非小细胞肺癌(NSCLC)研究[1]。

名称

• 英文名: RET-IN-19

物化性质

• 分子式: C₂₈H₂₈N₆O₄S
• 分子量: 544.62

生物活性

• 描述: RET-IN-19(化合物59)是一种有效的RET抑制剂,相对于RET wt和RET V804M,IC50值分别为6.8和13.51 nM。RET-IN-19具有抗癌活性。RET-IN-19可用于非小细胞肺癌(NSCLC)研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 极光激酶
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> MAP4K
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 极光激酶
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-FMS
• 靶点:

  EGFR:56.78 ± 4. μM (IC50)

  Aurora A:0.242 ± 0. μM (IC50)

  Aurora B:0.536 ± 45 μM (IC50)

  MAP4K4:3.428 ± 0. μM (IC50)

• 体外研究: RET-IN-19(化合物59)显示RET-CCDC6驱动的LC-2/ad细胞的生长抑制,GI50为0.1067±0.004μM[1]。RET-IN-19(3μM)显示抑制LC-2/ad细胞迁移[1]。RET-IN-19抑制EGFR、极光A、极光B、Nek2、CSF-1R、MAP4K4、NIK和RET,IC50值分别为56.78±4.94、0.242±0.036、0.536±45.12、>200、1.65±0.235、3.428±0.150、>10和0.0068±0.0003[1]。
• 参考文献:

  [1]. Lakkaniga NR, et al. Pyrrolo[2,3-d]pyrimidine derivatives as inhibitors of RET: Design, synthesis and biological evaluation. Eur J Med Chem. 2020 Nov 15;206:112691.