2259641-71-7

• 常用中文名：CBP/p300-IN-10
• 常用英文名：CBP/p300-IN-10
• CAS号：2259641-71-7
• 分子式：C₂₅H₂₄F₅N₅O₃
• 分子量：537.48
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白乙酰转移酶
• 发布时间：2022-11-22 08:42:45
• 更新时间：2024-04-08 19:44:32
• CBP/p300-IN-10是一种高效的组蛋白乙酰转移酶EP300和CREBBP,IC50值分别为26nM和39nM。CBP/p300-IN-10可用于抗癌研究[1]。

名称

• 英文名: CBP/p300-IN-10

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₄F₅N₅O₃
• 分子量: 537.48

生物活性

• 描述: CBP/p300-IN-10是一种高效的组蛋白乙酰转移酶EP300和CREBBP,IC50值分别为26nM和39nM。CBP/p300-IN-10可用于抗癌研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶
• 靶点:

  EP300:26 nM (IC50)

  CREBBP:39 nM (IC50)

• 体外研究: CBP/p300-IN-10(实施例84)(0-1μM；3小时)抑制LK2细胞中H3K27Ac活性,IC50为22 nM[1]。CBP/p300-IN-10(38 nM-10 mM；3天)对LK2和TE-8具有抑制活性[1]。细胞增殖测定[1]细胞系：LK2和TE-8浓度：38 nM-10 mM孵育时间：3天结果：用分别为97.163 nM和152.484 nM的GI50抑制LK2和TE-8。
• 参考文献:

  [1]. Naito, Hiroyuki, et al. Preparation of amino acid amide derivatives such as L- and D-prolinamide derivatives as Ep300/CREBBP inhibitors. WO2018235966A1