1915012-21-3

• 常用中文名：PBRM1-BD2-IN-1
• 常用英文名：PBRM1-BD2-IN-1
• CAS号：1915012-21-3
• 分子式：C₁₇H₁₉ClN₂O
• 分子量：302.80
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 表观遗传读者域
• 发布时间：2022-11-27 10:48:04
• 更新时间：2024-04-05 20:54:09
• PBRM1-BD2-IN-1是一种选择性和细胞活性的多溴-1(PBRM1)溴结构域抑制剂。PBRM1-BD2-IN-1对PBRM1-BD2具有结合亲和力和抑制活性,Kd和IC50值分别为0.7μM和0.2μM。PBRM1-BD2-IN-1可用于癌症研究[1]。

名称

• 英文名: PBRM1-BD2-IN-1

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₉ClN₂O
• 分子量: 302.80

生物活性

• 描述: PBRM1-BD2-IN-1是一种选择性和细胞活性的多溴-1(PBRM1)溴结构域抑制剂。PBRM1-BD2-IN-1对PBRM1-BD2具有结合亲和力和抑制活性,Kd和IC50值分别为0.7μM和0.2μM。PBRM1-BD2-IN-1可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
• 靶点:

  Kd: 0.7 μM (PBRM1-BD2), 0.35 μM (PBRM1-BD5), 8.1 μM (SMARCA2B), 5.0 μM (SMARCA4) [1]. IC50: 0.2 μM (PBRM1-BD2)[1].

• 体外研究: PBRM1-BD2-IN-1(0、0.1、1和10μM；5天)选择性地抑制PBRM1依赖性前列腺癌细胞系的生长[1]。PBRM1-BD2-IN-1对PBRM1-BD 2、PBRM1-BD5、SMARCA2B和SMARCA4具有结合亲和力,Kd值分别为0.7μM、0.35μM、8.1μM和5.0μM[1]。PBRM1-BD2-IN-1对PBRM1-BD 2具有抑制活性,IC50值为0.2μM[1]。细胞活力测定[1]细胞系：人前列腺细胞系LNCaP、PC3和RWPE-1浓度：0、0.1、1和10μM培养时间：5天结果：在较高浓度下抑制LNCaP生长。