2429877-78-9

• 常用中文名：PROTAC STAT3 degrader-2
• 常用英文名：PROTAC STAT3 degrader-2
• CAS号：2429877-78-9
• 分子式：C₅₉H₆₀F₂N₉O₁₃P
• 分子量：1172.13
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 STAT
• 发布时间：2023-04-15 16:03:22
• 更新时间：2024-04-05 14:06:31
• PROTAC STAT3降解剂-2是一种选择性且有效的STAT3蛋白PROTAC降解剂,在Molm-16细胞中DC50为3.54μM。PROTAC STAT3降解剂-2有潜力用于癌症研究[1]。

名称

• 英文名: PROTAC STAT3 degrader-2

物化性质

• 分子式: C₅₉H₆₀F₂N₉O₁₃P
• 分子量: 1172.13

生物活性

• 描述: PROTAC STAT3降解剂-2是一种选择性且有效的STAT3蛋白PROTAC降解剂,在Molm-16细胞中DC50为3.54μM。PROTAC STAT3降解剂-2有潜力用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> STAT
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> STAT
  信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
• 靶点:

  STAT3:3.54 μM (ID50)

• 体外研究: PROTAC STAT3降解剂-2(化合物27；4天) 在 摩尔-16具有细胞生长抑制活性,国际50为 0.582μ对 SU-DHL-1型细胞作用低,IC50>10μM[1]PROTAC STAT3降级器-2在高达 5微米无法降低 SU-DHL-1型细胞中的 状态3和 pSTATSY705蛋白水平[1]。
• 参考文献:

  [1]. Haibin Zhou, et al. Structure-Based Discovery of SD-36 as a Potent, Selective, and Efficacious PROTAC Degrader of STAT3 Protein. J Med Chem. 2019 Dec 26;62(24):11280-11300.