2259641-24-0

• 常用中文名：Ep300/CREBBP-IN-8
• 常用英文名：Ep300/CREBBP-IN-8
• CAS号：2259641-24-0
• 分子式：C₂₅H₂₇F₂N₅O₃
• 分子量：483.51
• 相关类别： 信号通路 表观遗传学 组蛋白乙酰转移酶
• 发布时间：2023-08-13 18:36:09
• 更新时间：2024-09-23 21:42:59
• Ep300/CREBP-IN-8(实施例37)是一种强效且口服活性的Ep300和CREBBP抑制剂,其IC50分别为0.014和0.018μM。Ep300/CREBBP-IN-8可用于癌症研究[1]。

名称

• 英文名: Ep300/CREBBP-IN-8

物化性质

• 分子式: C₂₅H₂₇F₂N₅O₃
• 分子量: 483.51

生物活性

• 描述: Ep300/CREBP-IN-8(实施例37)是一种强效且口服活性的Ep300和CREBBP抑制剂,其IC50分别为0.014和0.018μM。Ep300/CREBBP-IN-8可用于癌症研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 表观遗传学 >> 组蛋白乙酰转移酶
• 靶点:

  EP300:0.014 μM (IC50)

  CREBBP:0.018 μM (IC50)

• 体外研究: Ep300/CREBP-IN-8(实施例37)抑制细胞内 H3K27酸活性,其 IC50为 0.016微米[1]Ep300/CREBP-IN-8(38 nM-10 mM；3天)抑制 LK2型和 TE-8型细胞生长,吉50分别为 85.917微米和 112.922微米[1]细胞活力测定[1]细胞系：LK2和TE-8细胞浓度：38 nM-10 mM孵育时间：3天结果：分别以85.917和112.922μM的GI50抑制LK2和TE-8细胞生长。
• 体内研究: Ep300/CREBP-IN-8(实施例37；6.25mg/kg/天；口服；每天两次,持续11天)抑制小鼠肿瘤增殖[1] 动物模型：雌性BALB/c-nu/nu小鼠,LK2细胞皮下移植模型[1]剂量：6.25mg/kg/天给药：口服,每天两次,持续11天结果：抑制肿瘤体积42%。
• 参考文献:

  [1]. NAITO Hiroyuki, et al. EP300 / CREBBP inhibitor. Patent JPWO2018235966A1.