193354-70-0

• 常用中文名：S1R agonist 1
• 常用英文名：S1R agonist 1
• CAS号：193354-70-0
• 分子式：C₂₀H₂₅NO
• 分子量：295.42
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 Sigma Receptor
• 发布时间：2023-07-18 09:23:18
• 更新时间：2024-09-19 08:36:34
• S1R激动剂1(化合物6b)是选择性S1R激动物,其对于S1R和S2R分别具有0.93nM和72nM的Kis。S1R激动剂1对ROS和NMDA诱导的神经毒性具有神经保护作用[1]。

名称

• 英文名: S1R agonist 1

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₅NO
• 分子量: 295.42

生物活性

• 描述: S1R激动剂1(化合物6b)是选择性S1R激动物,其对于S1R和S2R分别具有0.93nM和72nM的Kis。S1R激动剂1对ROS和NMDA诱导的神经毒性具有神经保护作用[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor
• 靶点:

  Sigma 1 Receptor:0.93 nM (Ki)

  Sigma 2 Receptor:72 nM (Ki)

• 体外研究: S1R激动剂1(化合物6b；0.1-5μM)在 第12页细胞中能显著增加神经生长因子 (NGF)诱导的神经突生长,且呈剂量依赖性[1] S1R激动剂1(24小时)在 shsy5年细胞中浓度为 1微米时对 鱼藤酮(HY-B1756)诱导的细胞损伤有显著的抑制作用[1] S1R激动剂1(0.1-5μM；24小时)在 shsy5年细胞中对 纳米da刺激有神经保护作用[1] S1R激动剂1(0-10μM；24-72小时)对 A549、罗沃和 Panc-1型细胞无细胞毒性[1]
• 体内研究: S1R激动剂1(化合物6b；0.1-50μM；120小时)在 10微米下诱导 8.只斑马鱼胚胎中的 4.只死亡[1]
• 参考文献:

  [1]. Linciano P, et al. Novel S1R agonists counteracting NMDA excitotoxicity and oxidative stress: A step forward in the discovery of neuroprotective agents. Eur J Med Chem. 2023 Mar 5;249:115163.