2716217-79-5

• 常用中文名：HDAC-IN-57
• 常用英文名：HDAC-IN-57
• CAS号：2716217-79-5
• 分子式：C₂₁H₁₉N₃O₄
• 分子量：377.39
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2023-10-01 19:07:34
• 更新时间：2024-01-18 19:35:02
• HDAC-IN-57是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的口服活性抑制剂,HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC8的IC50分别为2.07 nM、4.71 nM、2.4 nM和107 nM。HDAC-IN-57可抑制LSD1,IC50为1.34μΜ。HDAC-IN-57诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性[1]。

名称

• 英文名: HDAC-IN-57

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₉N₃O₄
• 分子量: 377.39

生物活性

• 描述: HDAC-IN-57是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的口服活性抑制剂,HDAC1、HDAC2、HDAC6、HDAC8的IC50分别为2.07 nM、4.71 nM、2.4 nM和107 nM。HDAC-IN-57可抑制LSD1,IC50为1.34μΜ。HDAC-IN-57诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 靶点:

  HDAC1:2.07 nM (IC50)

  HDAC2:4.71 nM (IC50)

  HDAC6:2.4 nM (IC50)

  HDAC8:107 nM (IC50)

• 体外研究: HDAC-IN-57(化合物5e)(1.0μM,2.5μM,5.0μΜ；48小时) 抑制实体肿瘤细胞系 MGC-803、A549、HCT-116的迁移和侵袭[1] HDAC-IN-57(1.0μM、2.5μM、5.0μM；48小时) 显著抑制实体肿瘤细胞系 MGC-803、A549、HCT-116的生长,集成电路50值分别为 0.45微米、1.48微米和 0.57微米[1]HDAC-IN-57(1.0μM、2.5μM、5.0μM；48小时) 以剂量依赖性方式触发 MGC-803型和 HCT-116型细胞凋亡[1] HDAC-IN-57(1.0μM、2.5μM、5.0μM；48小时) 抑制 MGC-803型和 HCT-116型细胞系内 LSD1和 HDAC[1]HDAC-IN-57(1.0μM、2.5μM、5.0μM；48小时) 诱导 MGC-803型和 HCT-116型细胞周期 G2/M期阻滞[1] HDAC-IN-57型在体外代谢稳定性高。在人肝脏 (HLM)和大鼠肝脏微粒体 (RLM)中孵育1.小时后分别保持母体化合物的 86.1%和 87.4%,T1/2超过 120分钟[1] 蛋白质印迹分析[1]细胞系：MGC-803细胞,HCT-116细胞浓度：1.5μM孵育时间：48小时结果：抑制细胞LSD1和HDAC。上调凋亡标志物的表达,包括细胞色素C、Bax、裂解的胱天蛋白酶3/7/9和裂解的PARP,同时下调抗凋亡蛋白Bcl-2的表达。细胞凋亡分析[1]细胞系：MGC-803细胞,HCT-116细胞浓度：1.0μM,2.5μM,5.0μM孵育时间：48小时结果：触发MGC-803和HCT116细胞凋亡呈剂量依赖性。μM浓度诱导MGC-803细胞凋亡率分别为55.4%和51.5%。细胞迁移测定[1]细胞系：MGC-803细胞,HCT-116细胞浓度：1.0μM,2.0μM,4μM孵育时间：48小时结果：减少了MGC-803和HCT-116的迁移数量。抑制癌症细胞的迁移和侵袭。细胞周期分析[1]细胞系：MGC-803细胞,HCT-116细胞浓度：1.0μM,2.5μM,5.0μM孵育时间：48小时结果：诱导MGC-803和HCT-116的G2/M周期阻滞。
• 体内研究: HDAC-IN-57(化合物5e)(静脉注射1mg/kg口服10毫克/千克)显示 T＜sub＞1/2HDAC-IN-57(25或50毫克/千克灌胃；每天1.次,连续21天) 在 无脑脊髓炎小鼠 MGC-803型异种移植模型中实现了剂量依赖性肿瘤生长抑制[1] 动物模型：NOD-SCID小鼠MGC-803异种移植物模型[1]剂量：25或50 mg/kg给药：灌胃(p.o.)；结果：25 mg/kg和50 mg/kg的肿瘤生长抑制率分别为44.8%和71.5%。动物模型：雄性SD大鼠(药代动力学测定)[1]剂量：1 mg/kg；10 mg/kg给药：静脉注射(i.v.)；经口灌胃(p.o.)结果：HDAC-IN-57(化合物5e)在SD大鼠中的药代动力学参数[1]途径剂量(mg/kg)T1/2(h)Tmax(h)CL(mL•min-1/kg-1)AUC0-t(h•ng/mL)AUC0-Ꝏ (h•ng/mL)Cmax(ng/mL)VZ(L/kg)F(%)静脉注射1 0.37/1.61 644.1 645.8 1892.8 0.82/p.o.10 2.75 0.25/685.2 766.2 716.4 52.2 10.6分子量 377.39配方C21H19N3O4 CAS号 2716217-79-5运输条件 美国大陆的室温；可能在其他地方有所不同。储存方式 请在分析证书中推荐的条件下储存产品。纯度 & 产品资料 产品介绍(535 KB)产品使用指南 (1538 KB)参考文献 [1] 。段勇,等。发现具有LSD1抑制活性的新型、强效和口服生物可利用的HDACs抑制剂,用于治疗实体瘤。欧洲医学化学杂志。2023年6月5日；254:115367.【内容简介】[1]。段勇,等。发现具有LSD1抑制活性的新型、强效和口服生物可利用的HDACs抑制剂,用于治疗实体瘤。欧洲医学化学杂志。2023年6月5日；254:115367.帮助和常见问题大多数蛋白质表现出跨物种活性吗？必须对每种产品的物种交叉反应性进行单独调查。许多人类细胞因子会在小鼠细胞系中产生良好的反应,许多小鼠蛋白质会在人类细胞上表现出活性。当在相反物种中使用时,其他蛋白质可能具有较低的比活性。摩尔计算器 稀释计算器 摩尔浓度计算器方程质量(g)=浓度(mol/L)×体积(L)×分子量(g/mol)质量 浓度 体积 分子量 * kg g mgμg ng pg=M mMμM nM pM×L mLμL×稀释计算器方程浓度(起始)×体积(起始)=浓度(最终)×体积浓度 (启动)×体积 (开始)=浓度 (最终)×体积 (最终)M mMμM nM pM×L mLμL=M mMµM nM p M×L LμL C1 V1 C2 V2由Bioz提供动力查看Bioz上的更多详细信息关键词：HDAC-IN-5572716217-79-5HDAC凋亡组蛋白脱乙酰酶HDAC1抑制剂-肿瘤mGC-803HCT-116异种移植物模型抑制或抑制您最近查看的产品: 您的信息在我们这里是安全的。*必填字段。产品名称： *需求量： 毫克g千克t毫升L*客户姓名： *电子邮件：*电话： *公司或机构名称： 留言给我们： 批量查询查询信息产品名称： HDAC-IN-57型目录号： HY-149946型需求量： HNMR报告申请请填写此表格以申请QC报告。我们将很快将其发送到您的电子邮件地址。您的信息在我们这里是安全的。*必填字段。产品名称： *批号：*客户姓名： *电子邮件：电话： *部门： * 公司或机构名称： 留言给我们： HNMR报告请求我们已收到您的请求,并将尽快回复您。sales@MedChemExpress.cn电话：400-820-3792联系当地授权经销商 微型计算机公司 联系我们 关于我们 全球办事处 许可 职业发展 服务与支持 技术支持 定制合成服务 订购指南 售后服务 物流政策 销售条款和条件 技术资源 学术文献 摩尔计算器 稀释计算器 复溶计算器 比活力计算器 订阅我们的电子通讯姓名 邮箱 * 很抱歉,您提供的电子邮件地址无效。谢谢,您的订阅已被确认。你很快就会收到我们的来信。提交失败,请稍后再试。MedChemExpress(MCE)只为有资质的科研机构、医药企业基于科学研究或药证申报的用途提供医药研发服务,不为任何个人或者非科研性质的、非用于药证申报使用等其他用途提供服务。 站点地图 隐私声明 版权所有©2013-2023 MedChemExpress。保留所有权利。沪电感耦合等离子体备15051369号-4.关注我们 获得 微型计算机最新资讯 您的账户在别处登录,如果非您本人行为 请重置密码! 我们的 曲奇政策 我们使用 Cookie和类似技术以提高网站的性能和提升您的浏览体验,部分功能也使用 Cookie帮助我们更好地理解您的需求,为您提供相关的服务。 如果您有任何关于我们如何处理您个人信息的疑问,请阅读我们的《隐私声明》。
• 参考文献:

  [1]. Duan Y, et al. Discovery of novel, potent, and orally bioavailable HDACs inhibitors with LSD1 inhibitory activity for the treatment of solid tumors. Eur J Med Chem. 2023 Jun 5;254:115367.