173388-20-0

• 常用中文名：TEI-9647
• 常用英文名：TEI-9647
• CAS号：173388-20-0
• 分子式：C₂₇H₃₈O₄
• 分子量：426.58800
• 相关类别： 信号通路 维生素 D 相关 VD/VDR
• 发布时间：2017-09-04 05:00:32
• 更新时间：2024-01-13 17:53:43
• TEI-9647 是首个有效的 VDR/维生素 D 反应元件介导的基因组作用的拮抗剂。TEI-9647 是一种 1α,25-内酯类似物。

名称

• 中文名: (5S)-5-[(2R)-2-[(1R,3aS,4E,7aR)-4-[(2Z)-2-[(3S,5R)-3,5-dihydroxy-2-methylidenecyclohexylidene]ethylidene]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-1-yl]propyl]-3-methylideneoxolan-2-one
• 英文名: (1S,3R,5Z,7E,23S)-1,3-Dihydroxy-23,26-epoxy-9,10-secocholesta-5,7 ,10,25(27)-tetraen-26-one

物化性质

• 沸点: 618.492ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₇H₃₈O₄
• 分子量: 426.58800
• 闪点: 204.543ºC
• 精确质量: 426.27700
• PSA: 66.76000
• LogP: 5.02530
• 外观性状: 固体
• 蒸汽压: 0mmHg at 25°C
• 折射率: 1.567
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: TEI-9647 是首个有效的 VDR/维生素 D 反应元件介导的基因组作用的拮抗剂。TEI-9647 是一种 1α,25-内酯类似物。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 维生素 D 相关 >> VD/VDR
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  VDR[1]

• 体外研究: TEI-9647(100nm；24小时；HL-60细胞)明显抑制1α,25(OH)2D3诱导的p21WAF1,CIP1基因表达[1]。TEI-9647既能阻断1α,25(OH)2D3介导的HL-60细胞分化,也能阻断转染了大鼠25(OH)D3-24-羟化酶基因和人类维生素D核受体cDNA的COS-7细胞中荧光素酶报告子的激活。RT-PCR[1]细胞株：HL-60细胞浓度：100nm孵育时间：24小时结果：1α,25(OH)2D3诱导p21WAF1,CIP1基因表达明显抑制。
• 参考文献:

  [1]. Miura D, et al. Antagonistic action of novel 1alpha,25-dihydroxyvitamin D3-26, 23-lactone analogs on differentiation of human leukemia cells (HL-60) induced by 1alpha,25-dihydroxyvitamin D3. J Biol Chem. 1999 Jun 4;274(23):16392-9.