512-64-1

• 常用中文名：棘霉素
• 常用英文名：Echinomycin
• CAS号：512-64-1
• 分子式：C₅₁H₆₄N₁₂O₁₂S₂
• 分子量：1101.26000
• 相关类别： 研究领域 癌症
• 发布时间：2018-03-06 08:00:00
• 更新时间：2024-01-03 10:59:37
• Echinomycin (Quinomycin A) 是一种有效的,细胞渗透性的低氧诱导因子-1 (HIF-1) DNA 结合活性的小分子抑制剂。Echinomycin 选择性抑制癌症干细胞,其 IC50 值为 29.4 pM。

名称

• 中文名: 棘霉素
• 英文名: quinomycin a
• 英文别名: echinomycin; quinomycin-A

物化性质

• 密度: 1.41 g/cm3
• 沸点: 1427.2ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₅₁H₆₄N₁₂O₁₂S₂
• 分子量: 1101.26000
• 闪点: 817ºC
• 精确质量: 1100.42000
• PSA: 352.40000
• LogP: 1.82630
• 折射率: 1.536
• 储存条件: -20°C，干燥，密封

生物活性

• 描述: Echinomycin (Quinomycin A) 是一种有效的,细胞渗透性的低氧诱导因子-1 (HIF-1) DNA 结合活性的小分子抑制剂。Echinomycin 选择性抑制癌症干细胞,其 IC50 值为 29.4 pM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: 棘霉素(0-10nM；16小时；U251细胞)处理以剂量依赖性方式显着抑制缺氧诱导的VEGF mRNA表达。棘霉素以剂量依赖性方式非常有效地抑制U251-HRE中荧光素酶表达的缺氧诱导,EC50为1.2 nM[1]。RT-PCR[1]细胞系：U251细胞浓度：0 nM,0.625 nM,1.25 nM,5 nM,10 nM孵育时间：16小时结果：以剂量依赖性方式显着抑制缺氧诱导的VEGF mRNA表达。
• 体内研究: 棘霉素(10μg/kg；静脉注射；40天；NOD-SCID小鼠)治疗通过优先消除癌症干细胞(CSC)在异种模型中有效根除小鼠淋巴瘤和可连续移植的人急性髓性白血病(AML)。HIF1α通过抑制Notch途径中的负反馈环来维持小鼠淋巴瘤CSC[2]。动物模型：NOD-SCID小鼠接受1.8Gy照射并静脉注射来自患者AML-71和AML-150的外周血细胞[2]剂量：10μg/kg给药：静脉注射；40天结果：有效根除通过优先消除CSC在异种模型中的小鼠淋巴瘤和可连续移植的人AML。
• 参考文献:

  [1]. Kong D, et al. Echinomycin, a small-molecule inhibitor of hypoxia-inducible factor-1 DNA-binding activity. Cancer Res. 2005 Oct 1;65(19):9047-55.

  [2]. Wang Y, et al. Targeting HIF1α eliminates cancer stem cells in hematological malignancies. Cell Stem Cell. 2011 Apr 8;8(4):399-411.

MSDS

模块1. 化学品 1.1 产品标识符 : ECHINOMYCIN 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 Quinomycin A N-(2-Quinoxalinylcarbonyl)-O-[N-(2-quinoxalinylcarbonyl)-D-seryl-L-alanyl-3-mercapto-N S-dimethylcysteinyl-N-methyl-L-valyl]-D-seryl-L-alanyl-N-methylcysteinyl-N-methyl L-valine (81)-lactone cyclic (37)-thioester 1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途 仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。 模块2. 危险性概述 2.1 GHS-分类 急性毒性, 经口 (类别 3) 急性毒性, 吸入 (类别 3) 急性毒性, 经皮 (类别 3) 生殖毒性 (类别 2) 2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述 象形图 警示词危险 危险申明 H301吞咽会中毒 H311皮肤接触会中毒 H331吸入会中毒。 H361怀疑对生育能力或胎儿造成伤害。 警告申明 预防措施 P201在使用前获取特别指示。 P202在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。 P261避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾. P264操作后彻底清洁皮肤。 P270使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。 P271只能在室外或通风良好之处使用。 P280穿戴防护手套/ 防护服。 事故响应 P301 + P310如果吞下去了: 立即呼救解毒中心或医生。 P302 + P352如果皮肤接触：用大量肥皂和水清洗。 P304 + P340如吸入: 将患者移到新鲜空气处休息，并保持呼吸舒畅的姿势。 P308 + P313如接触到或有疑虑：求医/ 就诊。 P322具体处置（见本标签上提供的急救指导）。 P330漱口。 P361立即除去/脱掉所有沾污的衣物。 P363沾污的衣服清洗后方可再用。 安全储存 P403 + P233存放于通风良的地方。 保持容器密闭。 P405存放处须加锁。 废弃处置 P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。 只限于专业使用者。 2.3 其它危害物 - 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : Quinomycin A 别名 N-(2-Quinoxalinylcarbonyl)-O-[N-(2-quinoxalinylcarbonyl)-D-seryl-L- alanyl-3-mercapto-N S-dimethylcysteinyl-N-methyl-L-valyl]-D-seryl-L-alanyl-N-methylcysteinyl- N-methyl L-valine (81)-lactone cyclic (37)-thioester : C51H64N12O12S2 分子式 : 1,101 g/mol 分子量 组分浓度或浓度范围 Echinomycin <=100% 化学文摘登记号(CAS512-64-1 No.) 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 一般的建议 请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 立即将患者送往医院。 请教医生。 眼睛接触 用水冲洗眼睛作为预防措施。 食入 切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。 4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应 恶心, 头痛, 呕吐, 可逆的肝酶异常。 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序 戴呼吸罩。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。 6.2 环境保护措施 如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。 6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料 收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。 建议的贮存温度： 0 - 20 °C 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 容许浓度 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 避免与皮肤、眼睛和衣服接触。 休息前和操作本品后立即洗手。 个体防护设备 眼/面保护 面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 身体保护 全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。 呼吸系统防护 如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US ）或P3型（EN 143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒 面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 粉末 颜色: 浅褐色 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 无数据资料 f) 沸点、初沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸气压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 密度/相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) n-辛醇/水分配系数 无数据资料 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应 无数据资料 10.4 应避免的条件 无数据资料 10.5 不相容的物质 强氧化剂 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 - 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 无数据资料 吸入: 无数据资料 经皮: 无数据资料 半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 - 小鼠 - 0.629 mg/kg 备注: 行为的：嗜睡（全面活力抑制）。 行为的：运动失调症 皮肤及附属物：其他：头发。 皮肤刺激或腐蚀 无数据资料 眼睛刺激或腐蚀 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞致突变性 细胞突变性-体外试验 - 哺乳动物的 - 淋巴细胞 DNA损伤 细胞突变性-体外试验 - 哺乳动物的 - 淋巴细胞 DNA抑制 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 可疑人类的生殖毒物 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入会中毒。 可能引起呼吸道刺激。 摄入误吞会中毒。 皮肤如果被皮肤吸收会有毒性 可能引起皮肤刺激。 眼睛可能引起眼睛刺激。 接触后的征兆和症状 恶心, 头痛, 呕吐, 可逆的肝酶异常。 附加说明 化学物质毒性作用登记: 无数据资料 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 无数据资料 12.2 持久性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物累积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不良影响 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧 将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。 受污染的容器和包装 按未用产品处置。 模块14. 运输信息 14.1 联合国危险货物编号 欧洲陆运危规: 3462国际海运危规: 3462国际空运危规: 3462 14.2 联合国运输名称 欧洲陆运危规: TOXINS EXTRAC TED FROM LIVING SOURCES, SOLID, N.O.S. (Echinomycin) 国际海运危规: TOXINS, EXTRACTED FROM LIVING SOURCES, SOLID, N.O.S. 国际空运危规: Toxins, extracted from living sources, solid, n.o.s. (Echinomycin) 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: 6.1国际海运危规: 6.1国际空运危规: 6.1 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: III国际海运危规: III国际空运危规: III 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否 海洋污染物（是/否）: 否 14.6 对使用者的特别提醒 无数据资料 模块 15 - 法规信息 N/A 模块16 - 其他信息 N/A

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : JW5250000 CHEMICAL NAME : Echinomycin CAS REGISTRY NUMBER : 512-64-1 BEILSTEIN REFERENCE NO. : 0078671 LAST UPDATED : 199712 DATA ITEMS CITED : 7 MOLECULAR FORMULA : C51-H64-N12-O12-S2 MOLECULAR WEIGHT : 1101.39 WISWESSER LINE NOTATION : T C-16-6-16-/CE& A B C- C-- 2CP E& AS CX C-S DNV GMV KOV NNV PXNV TMV A&OV D&NVTJ D1 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 280 ug/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Subcutaneous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 3800 ug/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 629 ug/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - ataxia Skin and Appendages - hair TYPE OF TEST : LDLo - Lowest published lethal dose ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Mammal - dog DOSE/DURATION : 89 ug/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - somnolence (general depressed activity) Behavioral - ataxia Gastrointestinal - nausea or vomiting MUTATION DATA TYPE OF TEST : DNA inhibition TEST SYSTEM : Mammal - species unspecified Lymphocyte DOSE/DURATION : 27 umol/L REFERENCE : HXPHAU Handbuch der Experimentellen Pharmakologie. (Berlin, Ger.) New series: V.1-49, 1935-78. For publisher information, see HEPHD2. Volume(issue)/page/year: 38(Pt 2),623,1975

安全

• 符号: GHS06, GHS08
• 信号词: Danger
• 危害声明: H301 + H311 + H331-H361
• 警示性声明: P261-P280-P301 + P310-P311
• 危害码 (欧洲): T: Toxic;
• 风险声明 (欧洲): R46
• 安全声明 (欧洲): 53-36/37/39-45
• 危险品运输编码: UN 3462 6.1/PG 2
• WGK德国: 3
• RTECS号: JW5250000
• 包装等级: III
• 危险类别: 6.1(b)