250159-48-9

• 常用中文名：米铂水合物
• 常用英文名：Miriplatin hydrate
• CAS号：250159-48-9
• 分子式：C₃₄H₇₀N₂O₅Pt
• 分子量：782.014
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 DNA烷基化剂/交联剂
• 发布时间：2017-03-03 10:18:14
• 更新时间：2024-01-08 23:33:28
• Miriplatin hydrate 为有效的化疗剂，是烷化剂 (alkylator) 的一种。

名称

• 中文名: 米铂水合物
• 英文名: (1R,2R)-cyclohexane-1,2-diamine,platinum(2+),tetradecanoate,hydrate
• 英文别名: Platinum(2+) tetradecanoate - (1R,2R)-1,2-cyclohexanediamine hydrate (1:2:1:1); Miriplatin hydrate (JAN); UNII:75H6U03J2H; Miripla (TN); MIRIPLATIN MONOHYDRATE; Platinum(2+) tetradecanoate (1R,2R)-1,2-cyclohexanediamine hydrate (1:2:1:1); UNII-75H6U03J2H; Miriplatin hydrate; Miriplatin (hydrate)

物化性质

• 分子式: C₃₄H₇₀N₂O₅Pt
• 分子量: 782.014
• 精确质量: 781.493286
• PSA: 141.53000
• LogP: 8.42360
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Miriplatin hydrate 为有效的化疗剂,是烷化剂 (alkylator) 的一种。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA烷基化剂/交联剂
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: Miriplatin悬浮在碘油(miriplatin/LPD,100μg/ mL)中抑制AH109A细胞的生长,形成铂-DNA加合物,并诱导细胞凋亡[2]。
• 体内研究: 在含有AH109A肿瘤细胞的大鼠中,盐酸中的Miriplatin(0.02-0.4 mg /20μL)以剂量依赖的方式降低肿瘤生长速率[1]。 Miriplatin/LPD(400μg/头)显着降低携带AH109A细胞的大鼠肿瘤的生长[2]。
• 细胞实验: 将等份的AH109A细胞接种到24孔微量培养板中。细胞粘附（1天）后，将单独的Lipiodol（LPD）和悬浮在LPD中的试剂（Miriplatin等）加入到Falcon细胞培养插入物中，其底部装有0.4-μm孔膜。在37℃，5％CO 2中培养7天后，使用AlamarBlue检测活细胞数。 IC50值定义为与单独LPD治疗相比抑制细胞生长的浓度为50％。为了检查培养基中的铂浓度，将悬浮在LPD中的试剂加入到仅含有培养基的孔中的Falcon细胞培养插入物中。通过FAAS定量分析铂浓度。或者，将等份的AH109A细胞接种到96孔微量培养板中。细胞粘附（1天）后，加入水溶液中的试剂。在37℃，5％CO 2中培养3天后，使用AlamarBlue检测活细胞数[2]。
• 动物实验: 大鼠[2]将面积约100-250mm 3的肿瘤大鼠随机分配到不同的治疗组和对照组，每组由7只大鼠组成。用卡尺测量肿瘤直径，并通过下式计算估计的肿瘤面积:(较小直径）×（较大直径）。将悬浮在Lipiodol（LPD）和LPD中的所有药剂（Miriplatin等）以0.02mL /头的体积注射到荷瘤大鼠的肝动脉中。每项药物的治疗剂量在本研究中定义如下：Miriplatin（400μg/头，20 mg / mL，LPD），顺铂（400μg/头，20 mg / mL）和zinostatin stimarmer（20μg/头， 1毫克/毫升）。在肝内动脉给药后，用不间断的缝合线封闭胃十二指肠动脉和腹部。肿瘤生长速率（％）用下式计算：A7 / A70×100，其中A7是第7天的估计肿瘤面积，A70是治疗开始时（第0天）的估计肿瘤面积。根据实验期间体重的变化评估治疗的全身毒性。这些计算为（W7-W70）/ W70×100，其中W7是第7天的体重，W70是第0天的体重[2]。
• 参考文献:

  [1]. Kishimoto S, et al. Antitumor effects of a novel lipophilic platinum complex (SM-11355) against a slowly-growing rat hepatic tumor after intra-hepatic arterial administration. Biol Pharm Bull. 2000 Mar;23(3):344-8.

  [2]. Hanada M, et al. Intra-hepatic arterial administration with miriplatin suspended in an oily lymphographic agent inhibits the growth of tumors implanted in rat livers by inducing platinum-DNA adducts to form and massive apoptosis. Cancer Chemother Pharmacol. 2009 Aug;64(3):473-83.