524923-88-4

• 常用中文名：JNJ-10229570
• 常用英文名：JNJ-10229570
• CAS号：524923-88-4
• 分子式：C₂₂H₁₉N₃O₂S
• 分子量：389.47000
• 相关类别： 研究领域 其他
• 发布时间：2017-06-23 05:48:25
• 更新时间：2024-01-12 11:13:47
• JNJ-10229570 是肾上腺皮质受体 1 (MC1R) 和肾上腺皮质受体 5 (MC5R) 的拮抗剂,可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生,其抑制 125I-NDP-α-MSH 和人类细胞中 MC1R 和 MC5R 结合的 IC50 值分别为 270 nM 和 200 nM。

名称

• 中文名: JNJ-10229570
• 英文名: 2,3-bis(2-methoxyphenyl)-N-phenyl-1,2,4-thiadiazol-5-imine
• 英文别名: unii-n9ix402l35; JNJ-10229570

物化性质

• 分子式: C₂₂H₁₉N₃O₂S
• 分子量: 389.47000
• 精确质量: 389.12000
• PSA: 76.88000
• LogP: 4.85040
• 外观性状: 浅黄色固体
• 储存条件: -20℃

生物活性

• 描述: JNJ-10229570 是肾上腺皮质受体 1 (MC1R) 和肾上腺皮质受体 5 (MC5R) 的拮抗剂,可抑制皮脂腺分化和皮质特异性脂质的产生,其抑制 125I-NDP-α-MSH 和人类细胞中 MC1R 和 MC5R 结合的 IC50 值分别为 270 nM 和 200 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 黑皮素受体
  研究领域 >> 其他
• 靶点:

  IC50: 270 nM (human MC1R), 200 nM (human MC5R)[1].

• 体外研究: JNJ-10229570剂量依赖性地抑制培养的原代人皮脂腺细胞中皮脂脂的产生。 JNJ-7818369抑制125I-NDP-α-MSH与表达人MC1R和MC5R的细胞的结合,IC50分别为270±120和200±50nM。用游离碱形式的化合物获得几乎相同的结果。两种形式的化合物与MC4R的结合是等效的,IC50为240±170nM。 JNJ-10229570处理的细胞在0.01μM时显示出强烈的脂质颗粒抑制作用,在0.05μM时完全抑制[1]。
• 体内研究: 用移植到SCID小鼠上的人皮肤的JNJ-10229570局部治疗导致皮脂特异性脂质产生,皮脂腺大小和皮脂分化标记上皮-膜抗原(EMA)的表达显着降低。用0.05％JNJ-10229570局部治疗导致稳态和新合成的皮脂特异性脂质明显减少,对甘油三酯和胆固醇的影响较小[1]。
• 动物实验: 小鼠[1]将移植到SCID小鼠上的人皮肤用载体或JNJ-10229570（0.05％）局部处理30天[1]。
• 参考文献:

  [1]. Eisinger M, et al. A melanocortin receptor 1 and 5 antagonist inhibits sebaceous gland differentiation and the production of sebum-specific lipids. J Dermatol Sci. 2011 Jul;63(1):23-32.