138949-73-2

• 常用中文名：人体甲状腺激素相关肽
• 常用英文名：Osteostatin (1-5) (human, bovine, dog, horse, mouse, rabbit, rat) trifluoroacetate salt
• CAS号：138949-73-2
• 分子式：C₂₇H₄₁N₉O₈
• 分子量：619.67
• 相关类别： 生物化工 多肽
• 发布时间：2018-06-11 20:13:22
• 更新时间：2024-01-11 16:33:30
• 骨抑制素是甲状旁腺激素相关蛋白(PTHrP)107-111的片段,在骨缺损的动物模型中促进骨修复,防止炎症性关节炎中的骨侵蚀,抑制胶原诱导的关节炎,并直接抑制破骨细胞性骨吸收。骨抑制素可用于炎症和免疫学研究[1][2][3][4]。

名称

• 中文名: 人体甲状腺激素相关肽
• 英文名: thr-arg-ser-ala-trp
• 中文别名: LYS-HIS-LEU-ASN-SER-MET-GLU-ARG-VAL-GLU-TRP-LEU-ARG-LYS-LYS-LEU-GLN-ASP-VAL-HIS-ASN-PHE: KHLNSMERVEWLRKKLQDVHNF
• 英文别名: Osteostain; PARATHYROID HORMONE-RELATED PROTEIN (107-111); OSTEOSTATIN; MFCD00133747; PTH RELATED PEPTIDE (107-111); OSTEOSTATIN (HUMAN,RAT); PTHRP (107-111); PTH-RP (107-111) (HUMAN,RAT); PTH-RELATED PROTEIN (107-111) (HUMAN,RAT)

物化性质

• 分子式: C₂₇H₄₁N₉O₈
• 分子量: 619.67
• 精确质量: 619.30800
• PSA: 297.87000
• LogP: 0.17260
• 储存条件:

  密封、在 -15ºC下保存

• 分子结构:

  1、摩尔折射率：152.4

  2、摩尔体积（cm³/mol）：404.2

  3、等张比容（90.2K）：1157.6

  4、表面张力（dyne/cm）：67.2

  5、介电常数：无可用的

  6、极化率（10^-24cm³）：60.41

  7、单一同位素质量：619.307809 Da

  8、标称质量：619 Da

  9、平均质量：619.6699 Da

• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:3.9

  2.氢键供体数量:3

  3.氢键受体数量:6

  4.可旋转化学键数量:5

  5.互变异构体数量:19

  6.拓扑分子极性表面积119

  7.重原子数量:29

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:694

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:0

  12.不确定原子立构中心数量:2

  13.确定化学键立构中心数量:1

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:1

• 更多:

  1. 性状：未确定

  2. 密度（g/mL,20℃）：未确定

  3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定

  4. 熔点（ºC）：未确定

  5. 沸点（ºC,常压）：未确定

  6. 沸点（ºC,KPa）：未确定

  7. 折射率：未确定

  8. 闪点（ºC）：未确定

  9. 比旋光度（º）：未确定

  10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定

  11. 蒸气压（Pa,20ºC）：未确定

  12. 饱和蒸气压（KPa,20ºC）：未确定

  13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定

  14. 临界温度（ºC）：未确定

  15. 临界压力（KPa）：未确定

  16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定

  17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定

  18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定

  19. 溶解性：未确定

生物活性

• 描述: 骨抑制素是甲状旁腺激素相关蛋白(PTHrP)107-111的片段,在骨缺损的动物模型中促进骨修复,防止炎症性关节炎中的骨侵蚀,抑制胶原诱导的关节炎,并直接抑制破骨细胞性骨吸收。骨抑制素可用于炎症和免疫学研究[1][2][3][4]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 体外研究: 骨抑制素(100250500 nM,7-9天) 以浓度依赖的方式降低破骨细胞的分化[2] 骨抑制素(100250500 nM,7天) 降低组织蛋白酶 K破骨细胞相关 Ig样受体 (奥斯卡)和NFATc1的 信使核糖核酸水平[2] 骨抑制素(100250500 nM,2天) 抑制破骨细胞分化中主转录因子 NFATc1的核转位[2] 骨抑制素(0.1-100 nM,2天) 显著促进骨细胞 MC3T3-E1的生长[3] 细胞分化测定[2]细胞系：用M-CSF和RANKL培养PBMC浓度：100、250和500 nM孵育时间：7-9天结果：以浓度依赖性方式降低破骨细胞的分化,但不会改变成熟破骨细胞吸收能力。RT-PCR[2]细胞系：用M-CSF和RANKL培养PBMC浓度：100、250和500 nM培养时间：7天结果：降低组织蛋白酶K、破骨细胞相关Ig样受体(OSCAR)和NFATc1的mRNA水平。免疫荧光[2]细胞系：用M-CSF和RANKL培养PBMC浓度：100、250和500 nM孵育时间：2天结果：抑制破骨细胞分化中主转录因子的核转位NFATc1。细胞增殖测定[3]细胞系：MC3T3-E1细胞浓度：0-100 nM培养时间：2天结果：MC3T3-E1细胞的细胞生长显著增加
• 体内研究: 骨抑制素(80或 120μg/kg在疾病发作后每天皮下注射,持续 13天) 降低关节炎的严重程度及软骨和骨降解< sup>[4]br/>动物模型：雄性DBA/1小鼠胶原诱导的关节炎[4]剂量：80或120μg/kg给药：发病后每天皮下注射13天结果：血清IgG2a水平和T细胞活化降低,RORγT+CD4+T细胞下调,淋巴结FoxP3+CD8+T细胞上调。降低了小鼠爪子中关键细胞因子的水平,如白细胞介素(IL)-1β、IL-2、IL-6、IL-17和肿瘤坏死因子-α,而增强了IL-10。
• 参考文献:

  [1]. Fenton AJ, et.al. A potent inhibitor of osteoclastic bone resorption within a highly conserved pentapeptide region of parathyroid hormone-related protein; PTHrP[107-111]. Endocrinology. 1991 Dec;129(6):3424-6.

  [2]. Ibáñez L, et.al. Osteostatin Inhibits M-CSF+RANKL-Induced Human Osteoclast Differentiation by Modulating NFATc1. Int J Mol Sci. 2022 Aug 1;23(15):8551.

  [3]. Lozano D, et.al. Osteostatin-loaded bioceramics stimulate osteoblastic growth and differentiation. Acta Biomater. 2010 Mar;6(3):797-803.

  [4]. Nácher-Juan J, et.al. Osteostatin Inhibits Collagen-Induced Arthritis by Regulation of Immune Activation, Pro-Inflammatory Cytokines, and Osteoclastogenesis. Int J Mol Sci. 2019 Aug 7;20(16):3845.