141283-87-6

• 常用中文名：IS-741
• 常用英文名：IS-741
• CAS号：141283-87-6
• 分子式：C₁₅H₂₀F₃N₃O₃S
• 分子量：379.39800
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 磷脂
• 发布时间：2017-04-08 13:54:01
• 更新时间：2024-01-13 19:13:11
• Fuzaladib(IS-741)是一种有效的磷脂酶A2抑制剂。Fuzaplaib可阻断炎症细胞与微血管内皮细胞的粘附,抑制中性粒细胞向胰腺或急性胰腺炎的浸润,并具有抗急性胰腺炎作用[1]。

名称

• 英文名: N-[2-(ethylsulfonylamino)-5-(trifluoromethyl)pyridin-3-yl]cyclohexanecarboxamide
• 英文别名: IS 741; N-(2-((Ethylsulfonyl)amino)-5-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl)cyclohexanecarboxamide; Cyclohexanecarboxamide,N-(2-((ethylsulfonyl)amino)-5-(trifluoromethyl)-3-pyridinyl)

物化性质

• 密度: 1.411g/cm3
• 分子式: C₁₅H₂₀F₃N₃O₃S
• 分子量: 379.39800
• 精确质量: 379.11800
• PSA: 100.03000
• LogP: 5.18410
• 折射率: 1.548

生物活性

• 描述: Fuzaladib(IS-741)是一种有效的磷脂酶A2抑制剂。Fuzaplaib可阻断炎症细胞与微血管内皮细胞的粘附,抑制中性粒细胞向胰腺或急性胰腺炎的浸润,并具有抗急性胰腺炎作用[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷脂
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 体外研究: Fuzapladib(IS-741)(1μM,3小时)在脂多糖刺激下,可显着抑制 HL-60型细胞与 HUVEC公司的粘附[1]。
• 体内研究: Fuzapladib(IS-741)(口服,50 mg/kg,7天)显着降低了大鼠回肠中的髓过氧化物酶 (MPO)活性和粘膜 白介素-8水平,减少了多形核细胞和 Mac-1型阳性细胞向发炎病灶的浸润,有效减轻了三硝基苯磺酸(TNBS)诱导的大鼠回肠炎[2]。
• 参考文献:

  [1]. H Shikama, et al. Effect of IS-741 on Cell Adhesion between Human Umbilical Vein Endothelial Cells and HL-60 Cells.

  [2]. Tetsuya Fukunaga, et al. A novel diamino-pyridine derivative (IS-741) attenuates rat ileitis induced by trinitrobenzene sulfonic acid. J Gastroenterol. 2003;38(5):451-9.