1169755-45-6

• 常用中文名：INDY
• 常用英文名：INDY
• CAS号：1169755-45-6
• 分子式：C₁₂H₁₃NO₂S
• 分子量：235.30200
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 DYRK
• 发布时间：2016-11-18 15:26:04
• 更新时间：2024-01-09 17:51:22
• INDY 是一种有效,ATP 竞争性的 Dyrk1A 和 Dyrk1B 抑制剂,IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中,对 Dyrk1A 的 Ki 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。

名称

• 英文名: (Z)-1-(3-ethyl-5-hydroxybenzo[d]thiazol-2(3H)-ylidene)propan-2-one
• 英文别名: Phencyclidine hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₁₂H₁₃NO₂S
• 分子量: 235.30200
• 精确质量: 235.06700
• PSA: 70.47000
• LogP: 2.07890
• 外观性状: 固体
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: INDY 是一种有效,ATP 竞争性的 Dyrk1A 和 Dyrk1B 抑制剂,IC50 分别为 0.24 μM 和 0.23 μM。INDY 结合在酶的 ATP 口袋中,对 Dyrk1A 的 Ki 值为 0.18 μM。INDY 大大降低了原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> DYRK
• 靶点:

  IC50: 0.24 μM (Dyrk1A) and 0.23 μM (Dyrk1B)[1] Ki: 0.18 μM (Dyrk1A)[1]

• 体外研究: INDY(0.3-30μM；20小时)在3μM时轻度抑制tau磷酸化,在30μM时几乎完全抑制。INDY有效地逆转了异常tau磷酸化,并挽救了Dyrk1A(双特异性酪氨酸(Y)-磷酸化调节激酶1A)过度表达诱导的抑制NFAT(活化T细胞的核因子)信号[1]。Western Blot分析[1]细胞系：转染EGFP-Dyrk1A和EGFP-tau的COS7细胞,浓度：0.3、1、3、10、30μM,培养时间：20h。结果：3μM时tau磷酸化轻度抑制,30μM时几乎完全抑制。
• 体内研究: ProINDY(2.5μM)能明显恢复爪蟾胚胎的正常发育[1]。
• 参考文献:

  [1]. Ogawa Y, et al. Development of a novel selective inhibitor of the Down syndrome-related kinase Dyrk1A. Nat Commun. 2010 Oct 5;1:86.

  [2]. Pozo N, et al. Inhibition of DYRK1A destabilizes EGFR and reduces EGFR-dependent glioblastomagrowth. J Clin Invest. 2013 Jun;123(6):2475-87.

安全

• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport