83397-56-2

• 常用中文名：PL-017
• 常用英文名：PL-017
• CAS号：83397-56-2
• 分子式：C₂₉H₃₇N₅O₅
• 分子量：535.635
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 阿片受体
• 发布时间：2016-10-26 14:06:19
• 更新时间：2024-01-10 17:10:39
• PL-017 是一种有效的,选择性 μ 阿片受体 (μ opioid receptor) 激动剂,对 125I-FK 33,824 与 μ 位点结合的 IC50 为 5.5 nM。PL-017 在大鼠中产生持久的可逆性镇痛作用。

名称

• 英文名: pl017
• 英文别名: H-TYR-PRO-N-ME-PHE-D-PRO-NH2; Cardiogenol C hydrochloride; D-Prolinamide, L-tyrosyl-L-prolyl-N-methyl-L-phenylalanyl-; L-Prolinamide, L-tyrosyl-L-prolyl-N-methyl-L-phenylalanyl-; L-Tyrosyl-L-prolyl-N-methyl-L-phenylalanyl-L-prolinamide; L-Tyrosyl-L-prolyl-N-methyl-L-phenylalanyl-D-prolinamide; L-Tyr-L-Pro-N-Methyl-L-Phe-D-Pro-NH2; [NMePhe3, DPro4] b-Casomorphin: 1-4, amide, bovine

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 878.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₂₉H₃₇N₅O₅
• 分子量: 535.635
• 闪点: 485.1±34.3 °C
• 精确质量: 535.279480
• PSA: 150.27000
• LogP: 0.93
• 蒸汽压: 0.0±0.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.630
• 储存条件: -20°C

生物活性

• 描述: PL-017 是一种有效的,选择性 μ 阿片受体 (μ opioid receptor) 激动剂,对 125I-FK 33,824 与 μ 位点结合的 IC50 为 5.5 nM。PL-017 在大鼠中产生持久的可逆性镇痛作用。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 5.5 nM (125I-FK 33,824 binding to μ site)[1]

• 体外研究: PL-017的IC50为10000 nM,用于125I-DADLE与δ位结合[1]。
• 体内研究: PL-017(0.22,0.45,0.9 nmol/大鼠；静脉注射)在低剂量注射后的最大作用时间约为15至30 mm,并且在体重为250至375 g的雄性Sprague-Dawley大鼠中产生长达4小时的镇痛作用[1]。
• 参考文献:

  [1]. K J Chang, et al. Potent morphiceptin analogs: structure activity relationships and morphine-like activities. J Pharmacol Exp Ther. 1983 Nov;227(2):403-8.

安全

• 安全声明 (欧洲): 22-24/25