6621-47-2

• 常用中文名：哌克昔林
• 常用英文名：Perhexiline
• CAS号：6621-47-2
• 分子式：C₁₉H₃₅N
• 分子量：277.48800
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2018-06-23 10:04:39
• 更新时间：2024-01-06 19:32:18
• Perhexiline是一种口服活性CPT1和CPT2抑制剂,可降低脂肪酸代谢。Perhexiline诱导肝细胞线粒体功能障碍和凋亡。Perhexiline可以穿越血脑屏障(BBB),并表现出抗肿瘤活性。Perhexiline可用于癌症和心绞痛等心血管疾病的研究[1][2][5]。

名称

• 中文名: 派克昔林
• 英文名: perhexiline
• 中文别名: 哌克昔林
• 英文别名: perhexilene

物化性质

• 沸点: 340ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₁₉H₃₅N
• 分子量: 277.48800
• 闪点: 164.5ºC
• 精确质量: 277.27700
• PSA: 12.03000
• LogP: 5.62420

生物活性

• 描述: Perhexiline是一种口服活性CPT1和CPT2抑制剂,可降低脂肪酸代谢。Perhexiline诱导肝细胞线粒体功能障碍和凋亡。Perhexiline可以穿越血脑屏障(BBB),并表现出抗肿瘤活性。Perhexiline可用于癌症和心绞痛等心血管疾病的研究[1][2][5]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
• 体外研究: Perhexiline(5-25μM,2-6 h)降低HepG2细胞的细胞活力[2]。Perhexiline(5-25μM,2-6 h)降低HepG2细胞中细胞ATP含量和乳酸脱氢酶(LDH)释放[2]。Perhexiline(20μM,2 h)激活HepG2细胞中的caspase 3/7[2]。Perhexiline(5-25μM,4 h)导致HepG2细胞线粒体功能障碍[2]。Perhexiline(5μM,48 h)选择性诱导CLL细胞大量凋亡(CPT高表达)[3]。细胞活力测定[2]细胞系：HepG2细胞浓度：5、10、15、25μM培养时间：2、4、6 h结果：诱导肝细胞的时间和浓度依赖性细胞毒性。Western Blot分析[2]细胞系：HepG2细胞浓度：5、10、15、25μM培养时间：2 h结果：降低Bcl-2和Mcl-1水平,增加Bad水平。
• 体内研究: Perhexiline(200mg/kg,p.o.,每日8周)降低雌性DA大鼠的外周神经功能[4]。Perhexiline(80 mg/kg,口服灌胃,持续3天)在胶质母细胞瘤小鼠模型中显示出抗肿瘤活性[5]。动物模型：原位胶质母细胞瘤小鼠模型[5]剂量：80 mg/kg给药：口服管饲,持续3天。结果：缩小肿瘤大小(MR成像)并提高总体生存率。

合成路线

5733-76-6 ~% 6621-47-2

文献：Richardson-Merrell Inc. Patent: US4069222 A1, 1978 ;

5749-71-3 ~% 6621-47-2

文献：Schou, Soren Christian Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals, 2010 , vol. 53, # 1 p. 31 - 35

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