248282-07-7

• 常用中文名：拉喹莫德钠盐
• 常用英文名：Laquinimod Sodium Salt
• CAS号：248282-07-7
• 分子式：C₁₉H₁₇ClN₂NaO₃
• 分子量：379.79
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2017-02-10 06:54:31
• 更新时间：2024-01-05 10:01:38
• 拉奎尼莫(ABR-215062)钠是一种口服的羧酰胺衍生物,是一种有效的免疫调节剂,可预防中枢神经系统的神经变性和炎症。拉奎尼莫钠可降低星形胶质细胞NF-κB的激活,以保护其免受铜嗪诱导的脱髓鞘。拉奎尼莫钠有可能用于多发性硬化(MS；RRMS或CPMS)的复发缓解(RR)和慢性进行性(CP)形式,以及神经退行性疾病研究[1][2][3][4]。

名称

• 中文名: 拉喹莫德钠盐
• 英文名: sodium,5-chloro-3-[ethyl(phenyl)carbamoyl]-1-methyl-2-oxoquinolin-4-olate
• 英文别名: Laquinimod sodium (USAN); Laquinamod; SAIK-MS compound; TV-5600; Laquinimod sodium; LaquiniMod; Laquinimod Sodium Salt

物化性质

• 分子式: C₁₉H₁₇ClN₂NaO₃
• 分子量: 379.79
• 精确质量: 378.07500
• PSA: 65.37000
• LogP: 4.00240

生物活性

• 描述: 拉奎尼莫(ABR-215062)钠是一种口服的羧酰胺衍生物,是一种有效的免疫调节剂,可预防中枢神经系统的神经变性和炎症。拉奎尼莫钠可降低星形胶质细胞NF-κB的激活,以保护其免受铜嗪诱导的脱髓鞘。拉奎尼莫钠有可能用于多发性硬化(MS；RRMS或CPMS)的复发缓解(RR)和慢性进行性(CP)形式,以及神经退行性疾病研究[1][2][3][4]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  NF-κB

• 体外研究: 拉奎尼莫钠逆转EAE并抑制致病性T细胞免疫反应。拉奎尼莫通过直接作用于髓系APC逆转RR-EAE并抑制炎性T细胞反应。拉奎尼莫改变髓样APC亚群,抑制髓鞘特异性T细胞的Th1和Th17极化。拉奎尼莫诱导的II型(M2)单核细胞逆转建立的EAE【1】。Laquinimod调节健康供体B细胞的表型。拉奎尼莫调节RRMS患者B细胞调节能力相关标记物的表达。拉奎尼莫降低CD4+T细胞中IFNγ细胞因子的表达[2]。
• 体内研究: 拉奎尼莫钠治疗可抑制供体髓鞘特异性T细胞将EAE转移到未接受EAE的小鼠。体内拉奎尼莫治疗改变了髓系抗原呈递细胞(APC)的亚群,包括CD11c+CD11b+CD4+树突状细胞(DC)的减少和CD11bhiGr1hi单核细胞的升高[1]。
• 参考文献:

  [1]. Schulze-Topphoff, Ulf., et al. Laquinimod, a quinoline-3-carboxamide, induces type II myeloid cells that modulate central nervous system autoimmunity. PLoS One (2012), 7(3), e33797.

  [2]. Toubi E, et al. Laquinimod modulates B cells and their regulatory effects on T cells in Multiple Sclerosis. J Neuroimmunol. 2012 Oct 15;251(1-2):45-54.

  [3]. Brück W, et al. Reduced astrocytic NF-κB activation by laquinimod protects from cuprizone-induced demyelination. Acta Neuropathol. 2012 Sep;124(3):411-24.

  [4]. Jan Thöne, et al. Laquinimod in the treatment of multiple sclerosis: a review of the data so far. Drug Des Devel Ther. 2016 Mar 14;10:1111-8.