106566-58-9

• 常用中文名：铵三氯[1,2-乙二醇-O,O']-碲酸盐
• 常用英文名：AS 101
• CAS号：106566-58-9
• 分子式：C₂H₈Cl₃NO₂Te
• 分子量：312.04900
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 胱天蛋白酶
• 发布时间：2017-10-29 21:53:47
• 更新时间：2024-01-11 23:03:31
• Ossirene (AS101) 是一种免疫调节性碲化合物,有效的 IL-1β 抑制剂。Ossirene 通过抑制 IL-10 消除 STAT3 的磷酸化。Ossirene 有效抑制 Caspase-1,可用于自身免疫性疾病和某些恶性肿瘤。

名称

• 中文名: 铵三氯[1,2-乙二醇-O,O']-碲酸盐
• 英文名: Ammoniumtrichloro[1,2-ethanediolato-O,O']-tellurate
• 英文别名: AS 101

物化性质

• 密度: 1.097g/cm3
• 沸点: 197.5ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂H₈Cl₃NO₂Te
• 分子量: 312.04900
• 闪点: 108.2ºC
• 精确质量: 312.86800
• PSA: 18.46000
• LogP: 2.01210
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃
• 水溶解性: Soluble to 5 mM in DMSO and to 5 mM in ethanol

生物活性

• 描述: Ossirene (AS101) 是一种免疫调节性碲化合物,有效的 IL-1β 抑制剂。Ossirene 通过抑制 IL-10 消除 STAT3 的磷酸化。Ossirene 有效抑制 Caspase-1,可用于自身免疫性疾病和某些恶性肿瘤。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 白细胞介素相关
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  IL-1β

  IL-10

  Caspase-1

• 体外研究: 骨化(AS101；1μg/mL；24小时)几乎完全抑制pStat3的表达。通过IL-10抑制Stat3激活后,骨化可能降低Bcl-2的表达[2]。AS101(0.5,5mg/mL；24小时)以剂量依赖性方式抑制IL-1β诱导的RPE炎症介质mRNA表达。AS101抑制IL-1β诱导的RPE细胞IL-6和IL-8的mRNA表达和蛋白生成。AS101(5mg/mL；1h)抑制IL-1β激活的NF-κB复合物p65组分的磷酸化[1]。骨化(0.1,0.5,1,2.5μg/mL)可显著抑制B16黑色素瘤、胃腺癌和人多形性胶质母细胞瘤(GBM)细胞增殖[2]。AS101(0.5μg/mL；24小时)以IL-10依赖的方式使GBM肿瘤细胞对紫杉醇敏感[2]。Western Blot分析[2]细胞株：B16黑色素瘤细胞浓度：1μg/mL孵育时间：24小时结果：pStat3表达几乎完全消失。RT-PCR[1]细胞株：ARPE19细胞浓度：0.5,5mg/mL孵育时间：24小时结果：抑制IL-1β诱导的RPE炎症介质mRNA表达,呈剂量依赖性。
• 体内研究: 骨化(AS101；0.5 mg/kg/天；IP；25天)通过抑制IL-10使GBM肿瘤对紫杉醇敏感,从而提高生存率[2]。动物模型：具有GBM细胞的SCID小鼠[2]剂量：0.5mg/kg给药：IP；每日；25天结果：GBM荷瘤小鼠生存率显著提高。
• 参考文献:

  [1]. Diamond Ling, et al. The Tellurium Redox Immunomodulating Compound AS101 Inhibits IL-1β-activated Inflammation in the Human Retinal Pigment Epithelium. Br J Ophthalmol. 2013 Jul;97(7):934-8.

  [2]. Sredni B, et al. Ammonium trichloro(dioxoethylene-o,o')tellurate (AS101) sensitizes tumors to chemotherapy by inhibiting the tumor interleukin 10 autocrine loop. Cancer Res. 2004 Mar 1;64(5):1843-52.

  [3]. Yona Kalechman, et al. Inhibition of interleukin-10 by the Immunomodulator AS101 Reduces Mesangial Cell Proliferation in Experimental Mesangioproliferative Glomerulonephritis: Association With Dephosphorylation of STAT3. J Biol Chem. 2004 Jun 4;279(23):24724-32.

  [4]. Yafit Hachmo, et al. The Small Tellurium Compound AS101 Ameliorates Rat Crescentic Glomerulonephritis: Association With Inhibition of Macrophage Caspase-1 Activity via Very Late Antigen-4 Inactivation. Front Immunol. 2017 Mar 7;8:240.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : WY2310000 CHEMICAL NAME : Tellurate(1-), (1,2-ethanediolato(2-)-O,O')trichloro-, ammonium, (SP-5-22)- CAS REGISTRY NUMBER : 106566-58-9 LAST UPDATED : 199707 DATA ITEMS CITED : 3 MOLECULAR FORMULA : C2-H4-Cl3-O2-Te.H4-N MOLECULAR WEIGHT : 312.06 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 5 mg/kg TOXIC EFFECTS : Tumorigenic - active as anti-cancer agent REFERENCE : NICRDR Natural Immunity and Cell Growth Regulation. (S. Karger Publishers, Inc., 79 Fifth Ave., New York, NY 10003 USA) V.3- 1984- Volume(issue)/page/year: 7,163,1988 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intramuscular SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 10 mg/kg TOXIC EFFECTS : Tumorigenic - active as anti-cancer agent REFERENCE : NICRDR Natural Immunity and Cell Growth Regulation. (S. Karger Publishers, Inc., 79 Fifth Ave., New York, NY 10003 USA) V.3- 1984- Volume(issue)/page/year: 7,163,1988 ** OTHER MULTIPLE DOSE TOXICITY DATA ** TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intraperitoneal SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 96 mg/kg/4W-I TOXIC EFFECTS : Sense Organs and Special Senses (Eye) - retinal changes (pigmentary depositions, retinitis, other) REFERENCE : TOPADD Toxicologic Pathology. (c/o Dr. F.A. de la Iglesia, Warner-Lambert Co., Pharmaceutical Research Div., POB 1047, Ann Arbor, MI 48106) V.6(3/4)- 1978- Volume(issue)/page/year: 17,799,1989