1338320-94-7

• 常用中文名：MPT0E028
• 常用英文名：MPT0E028
• CAS号：1338320-94-7
• 分子式：C₁₇H₁₆N₂O₄S
• 分子量：344.38500
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2016-06-21 04:40:16
• 更新时间：2024-01-10 11:07:41
• MPT0E028 是一种口服有效的,选择性 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 53.0 nM,106.2 nM,29.5 nM。MPT0E028 通过诱导细胞凋亡降低 B 细胞淋巴瘤的活力,同时具有有效的直接 Akt 靶向能力,降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。MPT0E028 具有良好的抗癌能力。

名称

• 英文名: (E)-3-[1-(benzenesulfonyl)-2,3-dihydroindol-5-yl]-N-hydroxyprop-2-enamide
• 英文别名: 3-(1-(Benzenesulfonyl)-2,3-dihydro-1H-indol-5-yl)-N-hydroxyacrylamide; 2-Propenamide,3-(2,3-dihydro-1-(phenylsulfonyl)-1H-indol-5-yl)-N-hydroxy; UNII-T65L58FI65

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₆N₂O₄S
• 分子量: 344.38500
• 精确质量: 344.08300
• PSA: 98.58000
• LogP: 3.94270

生物活性

• 描述: MPT0E028 是一种口服有效的,选择性 HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2 和 HDAC6 的 IC50 分别为 53.0 nM,106.2 nM,29.5 nM。MPT0E028 通过诱导细胞凋亡降低 B 细胞淋巴瘤的活力,同时具有有效的直接 Akt 靶向能力,降低 B 细胞淋巴瘤中的 Akt 磷酸化。MPT0E028 具有良好的抗癌能力。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> HDAC
  信号通路 >> 表观遗传学 >> HDAC
• 靶点:

  HDAC1:53.0 nM (IC50)

  HDAC2:106.2 nM (IC50)

  HDAC6:29.5 nM (IC50)

  HDAC8:2532.6 nM (IC50)

  Akt

• 参考文献:

  [1]. Huang HL, et al. Anticancer activity of MPT0E028, a novel potent histone deacetylase inhibitor, in human colorectal cancer HCT116 cells in vitro and in vivo. PLoS One. 2012;7(8):e43645.

  [2]. Huang HL, et al. Novel oral histone deacetylase inhibitor, MPT0E028, displays potent growth-inhibitory activity against human B-cell lymphoma in vitro and in vivo. Oncotarget. 2015 Mar 10;6(7):4976-91.