75450-34-9

• 常用中文名：CGP37157
• 常用英文名：CGP 37157
• CAS号：75450-34-9
• 分子式：C₁₅H₁₁Cl₂NOS
• 分子量：324.225
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 Na+/Ca2+交换器
• 发布时间：2017-01-12 04:05:55
• 更新时间：2024-01-10 14:52:51
• CGP37157 是一种 Na⁺/Ca²⁺ exchanger 抑制剂，可抑制豚鼠心脏线粒体 Na⁺ 诱导的 Ca²⁺ 的释放，IC₅₀ 值为 0.8 μM。

名称

• 中文名: CGP37157
• 英文名: 7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-1,5-dihydro-4,1-benzothiazepin-2-one
• 英文别名: 7-CHLORO-5-(2-CHLOROPHENYL)-1,5-DIHYDRO-4,1-BENZOTHIAZEPIN-2(3H)-ONE; PF9 tetrasodium salt; 4,1-Benzothiazepin-2(3H)-one, 7-chloro-5-(2-chlorophenyl)-1,5-dihydro-; CGP37157

物化性质

• 密度: 1.4±0.1 g/cm3
• 沸点: 479.8±45.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₅H₁₁Cl₂NOS
• 分子量: 324.225
• 闪点: 244.0±28.7 °C
• 精确质量: 322.993835
• PSA: 54.40000
• LogP: 5.02
• 蒸汽压: 0.0±1.2 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.640
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: CGP37157 是一种 Na+/Ca2+ exchanger 抑制剂,可抑制豚鼠心脏线粒体 Na+ 诱导的 Ca2+ 的释放,IC50 值为 0.8 μM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> Na+/Ca2+交换器
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  IC50: 0.8 μM (Na+/Ca2+ exchanger)[1]

• 体外研究: CGP37157(化合物XVI)是一种有效的选择性Na +/Ca2 +交换抑制剂,可抑制豚鼠心脏线粒体中Na +诱导的Ca2 +释放,IC50为0.8μM[1]。 CGP37157(10μM)显示对皮质神经元中线粒体Na +/Ca2 +交换剂的抑制作用,通过抑制电压门控钙通道调节细胞内Ca2 +水平,并减少NMDA诱导的细胞溶质和线粒体Ca2 +超载。 CGP37157(10μM)也可降低NMDA诱导的兴奋性毒性,这种作用是通过减弱神经元中线粒体损伤和钙蛋白酶活性来实现的[2]。 CGP37157(10μM)与沙利霉素组合显着减弱细胞活力并增加FaDu和HLaC79细胞的凋亡。此外,CGP37157对沙利霉素肿瘤毒性没有抑制作用[3]。
• 细胞实验: 进行细胞毒性测定。根据实验，神经元暴露于含有2.6mM CaCl 2,10mM葡萄糖和10μM甘氨酸的HBSS（不含Ca 2+和Mg 2+）中的NMDA，在37℃下10或30分钟。在兴奋毒性损伤之前和期间存在CGP37157，并且使用Citotox 96比色测定在24小时后评估细胞活力。所有实验均以一式四份进行，所提供的值是至少三次独立实验的归一化平均值±SEM [1]。
• 参考文献:

  [1]. Chiesi M, et al. Structural dependency of the inhibitory action of benzodiazepines and related compounds on the mitochondrial Na+-Ca2+ exchanger. Biochem Pharmacol. 1988 Nov 15;37(22):4399-403.

  [2]. Ruiz A, et al. CGP37157, an inhibitor of the mitochondrial Na+/Ca2+ exchanger, protects neurons from excitotoxicity by blocking voltage-gated Ca2+ channels. Cell Death Dis. 2014 Apr 10;5:e1156.

  [3]. Scherzed A, et al. Effects of salinomycin and CGP37157 on head and neck squamous cell carcinoma cell lines in vitro. Mol Med Rep. 2015 Sep;12(3):4455-61.

安全

• 符号: GHS07, GHS09
• 信号词: Warning
• 危害声明: H302-H400
• 警示性声明: P273
• 危险品运输编码: UN 3077 9 / PGIII
• 海关编码: 2934999090

合成路线

74067-45-1 2365-48-2 ~49% 75450-34-9

文献：Pei, Yazhong; Lilly, Michael J.; Owen, David J.; D'Souza, Lawrence J.; Tang, Xiao-Qing; Yu, Jinghua; Nazarbaghi, Ramina; Hunter, Andrew; Anderson, Christen M.; Glasco, Susan; Ede, Nicholas J.; James, Ian W.; Maitra, Uday; Chandrasekaran; Moos, Walter H.; Ghosh, Soumitra S. Journal of Organic Chemistry, 2003 , vol. 68, # 1 p. 92 - 103

488828-86-0 ~% 75450-34-9

文献：Pei, Yazhong; Lilly, Michael J.; Owen, David J.; D'Souza, Lawrence J.; Tang, Xiao-Qing; Yu, Jinghua; Nazarbaghi, Ramina; Hunter, Andrew; Anderson, Christen M.; Glasco, Susan; Ede, Nicholas J.; James, Ian W.; Maitra, Uday; Chandrasekaran; Moos, Walter H.; Ghosh, Soumitra S. Journal of Organic Chemistry, 2003 , vol. 68, # 1 p. 92 - 103

74067-45-1 ~% 75450-34-9

文献：Pei, Yazhong; Lilly, Michael J.; Owen, David J.; D'Souza, Lawrence J.; Tang, Xiao-Qing; Yu, Jinghua; Nazarbaghi, Ramina; Hunter, Andrew; Anderson, Christen M.; Glasco, Susan; Ede, Nicholas J.; James, Ian W.; Maitra, Uday; Chandrasekaran; Moos, Walter H.; Ghosh, Soumitra S. Journal of Organic Chemistry, 2003 , vol. 68, # 1 p. 92 - 103

488828-36-0 ~% 75450-34-9

文献：Pei, Yazhong; Lilly, Michael J.; Owen, David J.; D'Souza, Lawrence J.; Tang, Xiao-Qing; Yu, Jinghua; Nazarbaghi, Ramina; Hunter, Andrew; Anderson, Christen M.; Glasco, Susan; Ede, Nicholas J.; James, Ian W.; Maitra, Uday; Chandrasekaran; Moos, Walter H.; Ghosh, Soumitra S. Journal of Organic Chemistry, 2003 , vol. 68, # 1 p. 92 - 103

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