916440-85-2

• 常用中文名：7BIO
• 常用英文名：7BIO
• CAS号：916440-85-2
• 分子式：C₁₆H₁₀BrN₃O₂
• 分子量：356.17400
• 相关类别： 信号通路 细胞周期/DNA损伤 CDK
• 发布时间：2017-12-24 08:49:04
• 更新时间：2024-01-12 09:24:05
• 7BIO(7-溴代二鲁宾-3-肟)是靛玉红的衍生物。7BIO(7-溴代二鲁宾-3-肟)对细胞周期蛋白依赖性激酶-5(CDK5)和糖原合成酶激酶-3β(GSK3β)具有抑制作用。7BIO(7-溴代二鲁宾-3-肟)抑制Aβ低聚物诱导的神经炎症、突触损伤、tau过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的激活,并减轻Aβ低聚物诱导的小鼠认知损伤[1]。

名称

• 中文名: 7BIO
• 英文名: 2H-Indol-2-one, 7-bromo-3-[1,3-dihydro-3-(hydroxyimino)-2H-indol-2-ylidene]-1,3-dihydro

物化性质

• 密度: 1.80±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 沸点: 565.5±50.0 °C (760 mmHg)
• 分子式: C₁₆H₁₀BrN₃O₂
• 分子量: 356.17400
• 精确质量: 354.99600
• PSA: 73.72000
• LogP: 3.69230
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: 7BIO(7-溴代二鲁宾-3-肟)是靛玉红的衍生物。7BIO(7-溴代二鲁宾-3-肟)对细胞周期蛋白依赖性激酶-5(CDK5)和糖原合成酶激酶-3β(GSK3β)具有抑制作用。7BIO(7-溴代二鲁宾-3-肟)抑制Aβ低聚物诱导的神经炎症、突触损伤、tau过度磷酸化、星形胶质细胞和小胶质细胞的激活,并减轻Aβ低聚物诱导的小鼠认知损伤[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3
  信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3
• 靶点:

  CDK5

  GSK3β

• 体外研究: 7BIO(1和10μM；24小时)具有神经保护作用,可以预防但不能拯救Aβ1−42低聚物诱导SH-SY5Y细胞死亡[1]。细胞活力测定[1]细胞系：SH-SY5Y细胞浓度：1和10μM培养时间：24小时结果：抑制Aβ低聚物诱导的神经元死亡。7BIO预防了Aβ1,但没有挽救−42低聚物诱导SH-SY5Y细胞死亡。
• 体内研究: 7Bio(2.3、7.0和23.3μg/kg；双侧心室注射)可显著减轻Aβ低聚物诱导的小鼠识别、空间学习和记忆障碍[1]。7Bio(2.3、7.0和23.3μg/kg；双侧心室注射)可降低Aβ低聚物诱导的小鼠脑内TNF-α和IL-6产生的增加,以及海马区突触蛋白-1和PSD-95的表达[1]。7Bio(2.3、7.0和23.3μg/kg；双侧心室注射)减弱Aβ低聚物诱导的小鼠脑内pTau表达增加、小胶质细胞激活和星形胶质细胞增生[1]。7Bio(2.3、7.0和23.3μg/kg；双侧心室注射)可防止pSer9-GSK3β的表达降低,对Tau蛋白水平没有显著影响[1]。动物模型：8周小鼠(30g)[1]剂量：2.3、7.0和23.3μg/kg给药：双侧心室注射结果：减轻Aβ低聚物诱导的小鼠认知、空间学习和记忆障碍。
• 参考文献:

  [1]. Chen L, et al. Indirubin Derivative 7-Bromoindirubin-3-Oxime (7Bio) Attenuates Aβ Oligomer-Induced Cognitive Impairments in Mice. Front Mol Neurosci. 2017;10:393.