1420-55-9

• 常用中文名：乙巯匹拉嗪
• 常用英文名：thiethylperazine
• CAS号：1420-55-9
• 分子式：C₂₂H₂₉N₃S₂
• 分子量：399.61600
• 相关类别： 原料药 消化系统用药 止吐催吐药
• 发布时间：2018-04-06 08:00:00
• 更新时间：2024-01-13 12:46:46
• 噻乙基拉嗪是吩噻嗪衍生物,是一种口服有效的多巴胺D2受体和组胺H1受体拮抗剂。Thiethylprazine也是一种选择性ABCC1活化剂,可降低小鼠的淀粉样β(aβ)负荷。噻乙基拉嗪具有止吐、抗精神病和抗菌作用[1][2][3]。

名称

• 中文名: 乙巯匹拉嗪
• 英文名: thiethylperazine
• 中文别名: 吐来抗
• 英文别名: Ethylthioperazine.; Torecane; Tietylperazine; thietylperazine

物化性质

• 密度: 1.24g/cm3
• 沸点: 559.8ºC at 760mmHg
• 熔点: 62-64°
• 分子式: C₂₂H₂₉N₃S₂
• 分子量: 399.61600
• 闪点: 292.4ºC
• 精确质量: 399.18000
• PSA: 60.32000
• LogP: 4.97960
• 折射率: 1.5605 (estimate)

生物活性

• 描述: 噻乙基拉嗪是吩噻嗪衍生物,是一种口服有效的多巴胺D2受体和组胺H1受体拮抗剂。Thiethylprazine也是一种选择性ABCC1活化剂,可降低小鼠的淀粉样β(aβ)负荷。噻乙基拉嗪具有止吐、抗精神病和抗菌作用[1][2][3]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 多巴胺受体
  信号通路 >> 神经信号通路 >> 多巴胺受体
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 靶点:

  D2 Receptor

  H1 Receptor

• 体外研究: 噻乙基拉嗪在浓度低至2μg/mL时可增强抗生素(万古霉素)活性。噻乙基拉嗪抑制万古霉素敏感的粪肠球菌ATCC 29212、万古霉素耐药的粪肠杆菌ATCC 51299和万古霉素抗性的粪肠菌(VREF),MIC值分别为8μg/mL、16μg/mL和8μg/mL[3]。
• 体内研究: 噻乙基拉嗪(3 mg/kg；肌肉注射；每天两次；持续30天)显著降低年轻APP/PS1小鼠的Aβ42水平[2]。动物模型：幼年Aβ前体蛋白(APPswe)和突变早老素-1(PS1)(APP/PS1)小鼠[2]剂量：3 mg/kg给药：肌肉注射；每天两次；30天结果：APP/PS1小鼠的Aβ42水平显著降低。
• 参考文献:

  [1]. Czeizel AE, et al. Case-control study of teratogenic potential of thiethylperazine, an anti-emetic drug. BJOG. 2003 May;110(5):497-9.

  [2]. Krohn M, et al. Cerebral amyloid-β proteostasis is regulated by the membrane transport protein ABCC1 in mice. J Clin Invest. 2011 Oct;121(10):3924-31.

  [3]. Rahbar M, et al. Enhancement of vancomycin activity by phenothiazines against vancomycin-resistant Enterococcus faecium in vitro. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 2010 Aug;107(2):676-9.

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : SP0280000 CHEMICAL NAME : Phenothiazine, 2-(ethylthio)-10-(3-(4-methyl-1-piperazinyl)propyl)- CAS REGISTRY NUMBER : 1420-55-9 LAST UPDATED : 199512 DATA ITEMS CITED : 4 MOLECULAR FORMULA : C22-H29-N3-S2 MOLECULAR WEIGHT : 399.66 WISWESSER LINE NOTATION : T C666 BN ISJ ES2 B3- AT6N DNTJ D1 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Rectal SPECIES OBSERVED : Human - man DOSE/DURATION : 857 ug/kg/2D-I TOXIC EFFECTS : Behavioral - ataxia REFERENCE : DICPBB Drug Intelligence and Clinical Pharmacy. (POB 42435, Cincinnati, OH 45242) V.3- 1969- Volume(issue)/page/year: 19,550,1985 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 680 mg/kg TOXIC EFFECTS : Behavioral - antipsychotic REFERENCE : DNEUD5 Developments in Neuroscience (Amsterdam). (Elsevier Science Pub. Co., Inc., 52 Vanderbilt Ave., New York, NY 10017) V.1- 1977- Volume(issue)/page/year: 7,45,1980 TYPE OF TEST : LD50 - Lethal dose, 50 percent kill ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous SPECIES OBSERVED : Rodent - mouse DOSE/DURATION : 71600 ug/kg TOXIC EFFECTS : Details of toxic effects not reported other than lethal dose value REFERENCE : OYYAA2 Oyo Yakuri. Pharmacometrics. (Oyo Yakuri Kenkyukai, CPO Box 180, Sendai 980-91, Japan) V.1- 1967- Volume(issue)/page/year: 2,411,1968 *** NIOSH STANDARDS DEVELOPMENT AND SURVEILLANCE DATA *** NIOSH OCCUPATIONAL EXPOSURE SURVEY DATA : NOES - National Occupational Exposure Survey (1983) NOES Hazard Code - X4792 No. of Facilities: 18 (estimated) No. of Industries: 1 No. of Occupations: 1 No. of Employees: 1333 (estimated) No. of Female Employees: 656 (estimated)