124875-20-3

• 常用中文名：KP1019
• 常用英文名：KP1019(FFC14A)
• CAS号：124875-20-3
• 分子式：C₂₁H₁₈Cl₄N₆Ru
• 分子量：598.29800
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 细胞凋亡
• 发布时间：2017-12-27 20:05:02
• 更新时间：2024-01-02 19:37:44
• KP1019(FFC14A)是一种基于Ru(III)的抗转移和细胞毒性抗癌剂。KP1019诱导癌细胞DNA损伤和凋亡[1][2]。

名称

• 英文名: trans-RuCl4(1H-indazole)2
• 英文别名: indazolium trans-[tetrachlorobis(1H-indazole)ruthenate(III)]; KP 1019; indazolium trans-[tetrachloridobis(1H-indazole)ruthenate(III)]; indazolium trans-[tetrachlorobisindazole ruthenate(III)]; KP1019

物化性质

• 分子式: C₂₁H₁₈Cl₄N₆Ru
• 分子量: 598.29800
• 精确质量: 596.94700
• PSA: 70.12000
• LogP: 7.44670

生物活性

• 描述: KP1019(FFC14A)是一种基于Ru(III)的抗转移和细胞毒性抗癌剂。KP1019诱导癌细胞DNA损伤和凋亡[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
  研究领域 >> 癌症
• 体外研究: KP1019被酵母内化并诱导突变、细胞周期延迟和细胞死亡。对DNA修复缺陷菌株的KP1019敏感性进行了检查,最终表明rad1Δ、rev3Δ和rad52Δ酵母对KP1019高度敏感,这表明核苷酸切除修复(NER)、易位合成(TLS)和重组在药物耐受中都发挥了作用[1]。KP1019抑制卵巢肿瘤细胞增殖,诱导结肠癌细胞DNA损伤和凋亡。KP1019导致哺乳动物细胞系中的链间交联和大量DNA加合物[1]。
• 体内研究: KP1019治疗抑制MCa乳腺癌模型中的原发肿瘤生长。在这种肿瘤模型中,没有一种治疗减少了肺转移酶的发展[3]。动物模型：携带小鼠乳腺癌的CBA雌性小鼠[3]剂量：40mg/kg和80mg/kg给药：I.P。；从第6天到第11天的两个剂量水平分别为40 mg/kg和80 mg/kg,第7、9和11天的结果是：抑制原发肿瘤生长。
• 参考文献:

  [1]. Shannon K Stevens, et al. The anticancer ruthenium complex KP1019 induces DNA damage, leading to cell cycle delay and cell death in Saccharomyces cerevisiae. Mol Pharmacol. 2013 Jan;83(1):225-34.

  [2]. Gemma K Gransbury, et al. Comparison of KP1019 and NAMI-A in tumour-mimetic environments. Metallomics. 2016 Aug 1;8(8):762-73.

  [3]. A Bergamo, et al. Inhibitory Effects of the Ruthenium Complex KP1019 in Models of Mammary Cancer Cell Migration and Invasion. Met Based Drugs. 2009;2009:681270.