123524-52-7

• 常用中文名：阿折地平
• 常用英文名：Azelnidipine
• CAS号：123524-52-7
• 分子式：C₃₃H₃₄N₄O₆
• 分子量：582.646
• 相关类别： 原料药 循环系统用药 抗高血压病药
• 发布时间：2018-06-18 08:17:22
• 更新时间：2024-01-02 09:34:22
• Azelnidipine(CS 905; Calblock)是二氢吡啶衍生物,为L型钙离子通道阻断剂,可抗高血压。

名称

• 中文名: 阿折地平
• 英文名: Azelnidipine
• 中文别名: 阿折地坪
• 英文别名: Azelnidipine; 3-[1-(Diphenylmethyl)-3-azetidinyl] 5-isopropyl 2-amino-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydro-3,5-pyridinedicarboxylate; 3-[1-(Diphenylmethyl)azetidin-3-yl] 5-isopropyl 2-amino-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate; UNII:PV23P19YUG; 3,5-Pyridinedicarboxylic acid (2-amino-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl); 3-[1-(diphenylmethyl)azetidin-3-yl] 5-propan-2-yl 2-amino-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate; 3-O-(1-benzhydrylazetidin-3-yl) 5-O-propan-2-yl 2-amino-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate; (±)-1,4-Dihydro-2-amino-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic Acid 3-(1-(Diphenylmethyl)-3-azetidinyl) 5-(1-Methylethyl) Ester; 3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 2-amino-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-, 3-[1-(diphenylmethyl)-3-azetidinyl] 5-(1-methylethyl) ester; 3-(1-(Diphenylmethyl)-3-azetidinyl) 5-Isopropyl (±)-2-Amino-1,4-dihydro-6-methyl-4-(m-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate; MFCD00865803

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 709.3±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点: 120-126ºC
• 分子式: C₃₃H₃₄N₄O₆
• 分子量: 582.646
• 闪点: 382.8±32.9 °C
• 精确质量: 582.247864
• PSA: 139.71000
• LogP: 4.21
• 外观性状: 淡黄色粉末
• 蒸汽压: 0.0±2.3 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.659
• 储存条件: Room temp
• 水溶解性: 水溶性：不溶；易溶于：丙酮,二甲基甲酰胺；可溶于：甲醇,乙醇

生物活性

• 描述: Azelnidipine(CS 905; Calblock)是二氢吡啶衍生物,为L型钙离子通道阻断剂,可抗高血压。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钙通道
  研究领域 >> 心血管疾病
• 参考文献:

  [1]. Komoda H, Inoue T, Node K. Anti-inflammatory properties of azelnidipine, a dihydropyridine-based calcium channel blocker. Clin Exp Hypertens. 2010 Jan;32(2):121-8.

  [2]. Kain V, Kumar S, Sitasawad SL. Azelnidipine prevents cardiac dysfunction in streptozotocin-diabetic rats by reducing intracellular calcium accumulation, oxidative stress and apoptosis. Cardiovasc Diabetol. 2011 Nov 4;10:97.

  [3]. Takano Y, Ueyama T, Ishikura F. Azelnidipine, unique calcium channel blocker could prevent stress-induced cardiac dysfunction like α·β blocker. J Cardiol. 2012 Jul;60(1):18-22.

  [4]. Shimizu T, Tanaka T, Iso T et al. Azelnidipine inhibits MSX2-dependent osteogenic differentiation and matrix mineralization of vascular smooth muscle cells. Int Heart J. 2012;53(5):331-5.

  [5]. Ohyama T, Sato K, Kishimoto K et al. Azelnidipine is a calcium blocker that attenuates liver fibrosis and may increase antioxidant defence. Br J Pharmacol. 2012 Feb;165(4b):1173-87.

MSDS

阿折地平 修改号码：5.3 模块1. 化学品 产品名称： Azelnidipine 修改号码： 5.3 模块2. 危险性概述 GHS分类 　物理性危害未分类 　健康危害 急性毒性（经口） 第4级 　环境危害未分类 GHS标签元素 　图标或危害标志 　信号词警告 　危险描述吞咽有害。 　防范说明 [预防]使用本产品时切勿吃东西，喝水或吸烟。 处理后要彻底清洗双手。 [急救措施] 食入：若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。 [废弃处置] 根据当地政府规定把物品/容器交与工业废弃处理机构。 模块3. 成分/组成信息 单一物质/混和物单一物质 化学名(中文名)：阿折地平 百分比： >98.0%(HPLC)(T) CAS编码： 123524-52-7 俗名： 2-Amino-1,4-dihydro-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic Acid 3-[1-(Diphenylmethyl)-3-azetidinyl] 5-Isopropyl Ester , 3-[1- (Diphenylmethyl)-3-azetidinyl] 5-Isopropyl 2-Amino-1,4-dihydro-6-methyl-4- (3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate 分子式： C33H34N4O6 阿折地平 修改号码：5.3 模块4. 急救措施 吸入： 将受害者移到新鲜空气处，保持呼吸通畅，休息。若感不适请求医/就诊。 皮肤接触： 立即去除/脱掉所有被污染的衣物。用水清洗皮肤/淋浴。 若皮肤刺激或发生皮疹：求医/就诊。 眼睛接触：用水小心清洗几分钟。如果方便，易操作，摘除隐形眼镜。继续清洗。 如果眼睛刺激：求医/就诊。 食入： 若感不适，呼叫解毒中心/医生。漱口。 紧急救助者的防护：救援者需要穿戴个人防护用品，比如橡胶手套和气密性护目镜。 模块5. 消防措施 合适的灭火剂：干粉，泡沫，雾状水，二氧化碳 特殊危险性：小心，燃烧或高温下可能分解产生毒烟。 特定方法：从上风处灭火，根据周围环境选择合适的灭火方法。 非相关人员应该撤离至安全地方。 周围一旦着火：如果安全，移去可移动容器。 消防员的特殊防护用具：灭火时，一定要穿戴个人防护用品。 模块6. 泄漏应急处理 个人防护措施，防护用具， 使用个人防护用品。远离溢出物/泄露处并处在上风处。 紧急措施：泄露区应该用安全带等圈起来，控制非相关人员进入。 环保措施：防止进入下水道。 控制和清洗的方法和材料：清扫收集粉尘，封入密闭容器。注意切勿分散。附着物或收集物应该立即根据合适的 法律法规处置。 模块7. 操作处置与储存 处理 技术措施：在通风良好处进行处理。穿戴合适的防护用具。防止粉尘扩散。处理后彻底清洗双手 和脸。 注意事项：如果粉尘或浮质产生，使用局部排气。 操作处置注意事项：避免接触皮肤、眼睛和衣物。 贮存 储存条件：保持容器密闭。存放于凉爽、阴暗处。 存放于惰性气体环境中。 远离不相容的材料比如氧化剂存放。 气敏 包装材料：依据法律。 模块8. 接触控制和个体防护 工程控制：尽可能安装封闭体系或局部排风系统，操作人员切勿直接接触。同时安装淋浴器和洗 眼器。 个人防护用品 　呼吸系统防护：防尘面具。依据当地和政府法规。 　手部防护：防护手套。 　眼睛防护：安全防护镜。如果情况需要，佩戴面具。 　皮肤和身体防护：防护服。如果情况需要，穿戴防护靴。 模块9. 理化特性 固体 外形（20°C）： 外观： 晶体-粉末 颜色： 微浅黄色-黄色 阿折地平 修改号码：5.3 模块9. 理化特性 气味：无资料 pH:无数据资料 熔点： 129°C 沸点/沸程无资料 闪点：无资料 爆炸特性 　爆炸下限：无资料 　爆炸上限：无资料 密度：无资料 溶解度： [水]不溶于 [其他溶剂] 易溶于： 丙酮, 二甲基甲酰胺, 乙腈 溶于： 甲醇, 乙醇 不溶于：己烷 log水分配系数 = 4.43 模块10. 稳定性和反应性 化学稳定性：一般情况下稳定。 危险反应的可能性：未报道特殊反应性。 须避免接触的物质氧化剂 危险的分解产物: 一氧化碳, 二氧化碳, 氮氧化物 (NOx) 模块11. 毒理学信息 急性毒性： orl-rat LD50:1267 mg/kg 对皮肤腐蚀或刺激：无资料 对眼睛严重损害或刺激：无资料 生殖细胞变异原性：无资料 致癌性： IARC =无资料 NTP =无资料 生殖毒性：无资料 RTECS 号码: US7968332 模块12. 生态学信息 生态毒性： 鱼类：无资料 甲壳类：无资料 藻类：无资料 残留性 / 降解性：无资料 潜在生物累积 （BCF):无资料 土壤中移动性 　log水分配系数： 4.43 　土壤吸收系数 （Koc）：无资料 　亨利定律无资料 constant(PaM3/mol): 模块13. 废弃处置 如果可能，回收处理。请咨询当地管理部门。建议在可燃溶剂中溶解混合，在装有后燃和洗涤装置的化学焚烧炉中 焚烧。废弃处置时请遵守国家、地区和当地的所有法规。 阿折地平 修改号码：5.3 模块14. 运输信息 联合国分类：与联合国分类标准不一致 UN编号：未列明 模块15. 法规信息 《危险化学品安全管理条例》（2002年1月26日国务院发布，2011年2月16日修订）: 针对危险化学品的安全使用、 生产、储存、运输、装卸等方面均作了相应的规定。 模块16 - 其他信息 N/A

毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : US7968332 CHEMICAL NAME : 3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2-amino-6-methyl-4-(3-nitrophenyl)-, 3-(1-(diphenylmethyl)-3-azetidinyl)-5-(1-methylethyl) esster, (+-)- CAS REGISTRY NUMBER : 123524-52-7 LAST UPDATED : 199803 DATA ITEMS CITED : 1 MOLECULAR FORMULA : C33-H34-N4-O6 MOLECULAR WEIGHT : 582.71 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Oral SPECIES OBSERVED : Rodent - rat DOSE/DURATION : 3640 mg/kg/1Y-I TOXIC EFFECTS : Kidney, Ureter, Bladder - urine volume increased Blood - changes in serum composition (e.g. TP, bilirubin, cholesterol) Nutritional and Gross Metabolic - changes in chlorine REFERENCE : YACHDS Yakuri to Chiryo. Pharmacology and Therapeutics. (Raifu Saiensu Shuppan K.K., 2-5-13, Yaesu, Chuo-ku, Tokyo 104, Japan) V.1- 1972- Volume(issue)/page/year: 25,1757,1997

安全

• 符号: GHS05, GHS07
• 信号词: Danger
• 危害声明: H302-H318
• 警示性声明: P280-P305 + P351 + P338
• 个人防护装备: dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
• 危害码 (欧洲): Xn
• 风险声明 (欧洲): R22
• 安全声明 (欧洲): 26-39
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport
• RTECS号: US7968332
• 海关编码: 2933990090

海关

海关编码	2933990090
中文概述	2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%
申报要素	品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期
Summary	2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%