77453-01-1

• 常用中文名：(D(CH2)51,TYR(ET)2,VAL4,ARG8)-VASOPRESSIN
• 常用英文名：SKF 100398
• CAS号：77453-01-1
• 分子式：C₅₃H₇₇N₁₃O₁₁S₂
• 分子量：1136.39000
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 血管加压素受体
• 发布时间：2018-12-22 21:57:38
• 更新时间：2024-01-01 18:48:00
• SKF 100398 (d(CH2)5Tyr(Et)VAVP) 是一种精氨酸加压素 (AVP) 类似物,能作为外源性和内源性 AVP 抗利尿作用的特异性拮抗剂。

名称

• 中文名: (D(CH2)51,TYR(ET)2,VAL4,ARG8)-VASOPRESSIN
• 英文名: β-MERCAPTO-β,β-CYCLOPENTAMETHYLENE-PROPIONYL-TYR(ET)-PHE-VAL-ASN-CYS-PRO-ARG-GLY-NH2
• 英文别名: M.W. 1136.41 C53H77N13O11S2; type 1 arginine vasopressin antagonist; (d(CH2)51,Tyr(Et)2,Val4,Arg8)-Vasopressin

物化性质

• 密度: 1.44g/cm3
• 分子式: C₅₃H₇₇N₁₃O₁₁S₂
• 分子量: 1136.39000
• 精确质量: 1135.53000
• PSA: 431.92000
• LogP: 4.60970
• 折射率: 1.676

生物活性

• 描述: SKF 100398 (d(CH2)5Tyr(Et)VAVP) 是一种精氨酸加压素 (AVP) 类似物,能作为外源性和内源性 AVP 抗利尿作用的特异性拮抗剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管加压素受体
  研究领域 >> 代谢疾病
• 体内研究: SKF 100398是外源性和内源性AVP通水作用的特异性拮抗剂[1]。SKF 100398(8个)μg/kg；i、 消除AVP的抗利尿作用[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠(250-300g)[1]剂量：8μg/kg给药：静脉注射结果：完全阻断外源性AVP(4ng/kg体重)的抗利尿作用。
• 参考文献:

  [1]. S Ishikawa, et al. Further in vivo evidence for antagonist-to-antidiuretic action of arginine vasopressin. Am J Physiol. 1983 Nov;245(5 Pt 1):R713-9.

安全

• 符号: GHS07
• 信号词: Warning
• 危害声明: H332
• 个人防护装备: dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
• 危害码 (欧洲): Xn: Harmful;
• 风险声明 (欧洲): 20
• 安全声明 (欧洲): 36
• 危险品运输编码: NONH for all modes of transport

合成路线

112453-06-2 ~% 77453-01-1

文献：Manning, Maurice; Lammek, Bernard; Kolodziejczyk, Alexander M. Journal of Medicinal Chemistry, 1981 , vol. 24, # 6 p. 701 - 706