254877-67-3

• 常用中文名：阿他西呱
• 常用英文名：ataciguat
• CAS号：254877-67-3
• 分子式：C₂₁H₁₉Cl₂N₃O₆S₃
• 分子量：576.493
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 鸟苷酸环化酶
• 发布时间：2018-03-22 08:00:00
• 更新时间：2024-01-08 17:50:59
• 阿塔雪卡(HMR-1766)是一种不依赖一氧化氮的可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激活剂。阿塔雪瓜能够激活sGC的铁血红素铁氧化还原形式,刺激环GMP(cGMP)的产生。阿他雪卡具有血管舒张作用[1][2][3]。

名称

• 中文名: 阿他西呱
• 英文名: ataciguat
• 英文别名: 5-chloro-2-(5-chlorothiophene-2-sulfonylamino)-N-(4-(morpholine-4-sulfonyl)phenyl)benzamide; Benzamide, 5-chloro-2-[[(5-chloro-2-thienyl)sulfonyl]amino]-N-[4-(4-morpholinylsulfonyl)phenyl]-; 5-Chloro-2-{[(5-chloro-2-thienyl)sulfonyl]amino}-N-[4-(4-morpholinylsulfonyl)phenyl]benzamide; hmr 1766; ataciguat

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 分子式: C₂₁H₁₉Cl₂N₃O₆S₃
• 分子量: 576.493
• 精确质量: 574.981323
• PSA: 166.88000
• LogP: 6.08
• 外观性状: 白色到淡黄色粉末
• 折射率: 1.685
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: 阿塔雪卡(HMR-1766)是一种不依赖一氧化氮的可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)激活剂。阿塔雪瓜能够激活sGC的铁血红素铁氧化还原形式,刺激环GMP(cGMP)的产生。阿他雪卡具有血管舒张作用[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 鸟苷酸环化酶
• 靶点:

  soluble guanylate cyclase[1]

• 体外研究: 阿他雪卡(1-100μM)诱导主动脉环或冠状动脉环松弛[2]。阿他雪卡(0.1-10μM；30分钟)增加HUVEC细胞的NO生成[2]。阿他雪卡(1nm-100μM)诱导卡巴胆碱预收缩的Oddi括约肌(SO)环的浓度依赖性舒张[3]。
• 参考文献:

  [1]. Schindler U, et, al. Biochemistry and pharmacology of novel anthranilic acid derivatives activating heme-oxidized soluble guanylyl cyclase. Mol Pharmacol. 2006 Apr;69(4):1260-8.

  [2]. Martinelli AM, et, al. In Endothelial Cells, the Activation or Stimulation of Soluble Guanylyl Cyclase Induces the Nitric Oxide Production by a Mechanism Dependent of Nitric Oxide Synthase Activation. J Pharm Pharm Sci. 2018;21(1):38-45.

  [3]. Çakmak E, et, al. Comparative Relaxant Effects of Ataciguat and Zaprinast on Sheep Sphincter of Oddi. Balkan Med J. 2016 Jul;33(4):453-7.