1048039-15-1

• 常用中文名：COR 170
• 常用英文名：COR 170
• CAS号：1048039-15-1
• 分子式：C₃₁H₃₆N₂O₂
• 分子量：468.63000
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 大麻素受体
• 发布时间：2017-08-12 19:48:46
• 更新时间：2024-01-29 09:46:46
• COR170(11u)是一种选择性CB2反向激动剂,它是一种4-喹诺酮-3-羧酸衍生物,对CB2受体具有3.8nM的Ki值。COR170可用于炎症和神经保护的研究[1][2][3]。

名称

• 英文名: N-(adamant-1-yl)-4-oxo-1-pentyl-6-phenyl-1,4-dihydroquinoline-3-carboxamide

物化性质

• 分子式: C₃₁H₃₆N₂O₂
• 分子量: 468.63000
• 精确质量: 468.27800
• PSA: 51.10000
• LogP: 6.94820

生物活性

• 描述: COR170(11u)是一种选择性CB2反向激动剂,它是一种4-喹诺酮-3-羧酸衍生物,对CB2受体具有3.8nM的Ki值。COR170可用于炎症和神经保护的研究[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体
• 体外研究: COR170(11u)(0-1μM)抑制HEK细胞膜中的CB2受体[2]。细胞活力测定[2]细胞系：HEK细胞浓度：0-1μ。
• 体内研究: COR170(11u)(1.5-6mg/kg；一次腹腔注射)降低福尔马林诱导的晚期伤害性行为[3]。动物模型：福尔马林(1.25%,30μl)注射小鼠[3]剂量：1.5、3和6mg/kg给药：腹腔注射；1.5、3和6 mg/kg一次结果：在福尔马林前10分钟,以6 mg/kg剂量减少福尔马林诱导的晚期伤害性行为,并消除GW405833的镇痛作用,GW405832是一种CB2<>亚受体部分激动剂。
• 参考文献:

  [1]. Contartese A, et al. A novel CB2 agonist, COR167, potently protects rat brain cortical slices against OGD and reperfusion injury. Pharmacol Res. 2012 Dec;66(6):555-63.

  [2]. Pasquini S, et al. Investigations on the 4-quinolone-3-carboxylic acid motif. 2. Synthesis and structure-activity relationship of potent and selective cannabinoid-2 receptor agonists endowed with analgesic activity in vivo. J Med Chem. 2008 Aug 28;51(16):5075-84.

  [3]. Cascio MG, et al. In vitro and in vivo pharmacological characterization of two novel selective cannabinoid CB(2) receptor inverse agonists. Pharmacol Res. 2010 Apr;61(4):349-54.